Что такое ароматизация стероидов: Что такое ароматизация в бодибилдинге. Как бороться с избыточной ароматизацией. Что такое ароматизация стероидов — Управление по физической культуре и спорту администрации города Владимира

Содержание

Анаболические стероиды и тестостерон | Dopinglinkki

C поправками от 02.04.2020

Тестостерон, так называемый мужской гормон, — это самый важный андроген в организме. У мужчин большая часть тестостерона вырабатывается в яичках клетками Лейдигина.Некоторое количество тестостерона производится также в коре надпочечников и на периферии путем преобразования андростендиона.У женщин уровень тестостерона гораздо меньше, чем у мужчин. Однако он оказывает важное воздействие и на женский организм. У женщин тестостерон производится в яичниках и коре надпочечников [1, 2]. Гормональная регуляция тестостерона поддерживается и контролируется осью гипоталамус-гипофиз-гонад.

Андрогены оказывают андрогенное, анаболическое и психологическое воздействие на организм. Андрогенные эффекты включают рост полового члена и простаты, рост волос в различных областях и облысение. Анаболические эффекты включают увеличение гортани, утолщение голосовых связок, изменения липидов, рост мышц, потерю жира, увеличение сальных желез и образование клеток крови.

Психологические эффекты андрогенов включают изменения в либидо, потенции, сексуальном поведении, а также агрессию [3].

Анаболические стероиды — это синтетические производные тестостерона. В медицине анаболические стероиды использовались для попытки добиться анаболического воздействия тестостерона без вирилизирующих побочных эффектов андрогенов для того, чтобы дети и женщины также могли их применять. Однако попытка не удалась. По этой причине термин «анаболический стероид» вводит в заблуждение. Правильнее использовать термин «анаболический андрогенный стероид» [4].

Тестостерон является естественным анаболическим андрогенным стероидом в организме. Тестостерон и другие анаболические стероиды имеют одинаковую химическую структуру. Предпринимались попытки изменить структуру синтетических анаболических стероидов путем увеличения анаболического эффекта и снижения андрогенного эффекта [5]. Соотношение анаболической и андрогенной активности тестостерона составляет 1:1, и каждая имеет сильное влияние. У других анаболических стероидов это соотношение варьируется с преобладанием анаболического эффекта [2, 6]. Кроме того, меняли структуру анаболических стероидов, чтобы можно было корректировать способ введения, абсорбцию, длительность воздействия и ароматизацию вещества. Таким образом, анаболические стероиды различаются по своему анаболическому и андрогенному соотношению, способу введения (пероральный, внутримышечный, кожный), времени абсорбции, продолжительности действия в организме и их ароматизации до эстрогена [7, 8].

Историю применения тестостерона можно проследить до 1935 года, когда тестостерон был успешно выделен из яичек быка. Было довольно быстро обнаружено, что пероральный тестостерон является гепатотоксичным и имеет быстрый период полувыведения. После синтезирования тестостерона на рынке появился инъекционный пропионат, а позднее, в 1950-х годах, энантат более длительного действия. В 1950-х и 1960-х годах фармацевтическая промышленность все больше интересовалась новыми андрогенами, и к концу 1980-х годов было разработано огромное количество анаболических стероидов, свыше тысячи [9, 10].

Механизм воздействия

Тестостерон и все анаболические стероиды действуют через андрогенные рецепторы. Андрогенные рецепторы расположены на х-хромосоме клеток и находятся в организме повсеместно. Помимо мышц, андрогенные рецепторы влияют на сердце, иммунитет и нервную систему [11].

Популярность тестостерона в качестве допинга объясняется его сильным влиянием на мышечную силу и массу. Тестостерон также влияет на липолиз, т. е. на расщепление жировых клеток. Как краткосрочное, так и долгосрочное использование анаболических стероидов приводит к увеличению роста клеток из-за увеличения синтеза белка. Вызванный тестостероном рост мышечных клеток обусловлен активацией сателлитных клеток и ростом ядер мышечных клеток [2].

Количество андрогенных рецепторов ограничено, и обычно нормального уровня тестостерона им достаточно. Следовательно, рост мышц не обязательно объясняется избытком анаболических стероидов. Другим механизмом, объясняющим рост мышц, может быть влияние анаболических стероидов на кортизол. Кортизол является катаболическим гормоном, и анаболические стероиды могут ослабить его эффект. Ингибирующее действие анаболических стероидов на ген миостатина также считается механизмом роста мышц. Миостатин регулирует рост мышц [8]. Тестостерон также увеличивает секрецию гормона роста и инсулиноподобного фактора роста [12].

Применение в медицине

По классификации данные вещества относятся к рецептурным препаратам, применение которых разрешено только для лечения заболеваний, подтвержденных органами по контролю лекарственных средств. К этим заболеваниям относятся, помимо прочего, синдром дефицита тестостерона (СДТ), который развивается из-за нарушения функции гипофиза или яичек, различные виды анемии, остеопороз и хронические заболевания с дефицитом белков, а также замедление заживления тканей. Тестостерон также используется для лечения симптомов мужского эквивалента менопаузы. Использование тестостерона по рецепту значительно возросло за последние несколько десятилетий, как в Финляндии, так и в других странах [13, 14, 15].

Тестостерон применяется в инъекционной форме в виде смеси различных эфиров тестостерона (например, тестостерона пропионата, тестостерона энантата, тестостерона фенилпропионата, тестостерона изокапроата, тестостерона деканоата, тестостерона ундеканоата) или внутрь, в форме капсул, содержащих тестостерона ундеканоат. Анаболические стероиды доступны в форме инъекций и таблеток.

Применение в качестве допинга

В соответствии с Уголовным кодексом, и тестостерон, и анаболические стероиды являются допинговыми веществами. Они являются наиболее популярными допинговыми веществами.

Например, следующие вещества (торговые наименования в скобках) незаконно продаются в Интернете и в других местах на черном рынке:

нандролон (Deca-Durabolin, Retabolin, Laurobolin)
метандиенон (Dianabol, Danabol, Anabol, Metabolin)
станозолол (Stromba, Winstrol, Winstrol Depot)
тренболол (Parabolan, Finajet)
оксиметолон (Anapolon, Anadrol, Androlic)
оксандролон (Anavar)
болденон (Equipose)
флюоксиместерон (Halotestin)
метенолол (Primobolan, Primobolan Depot)
тестостерон с производными (Sustanon, Panteston)

Наиболее важной причиной употребления препаратов тестостерона и анаболических стероидов является стремление улучшить атлетическую форму. Быстрые результаты и замедление развития мышечного роста, естественно, могут, безусловно, мотивировать на применение. Мотивация тяжелоатлетов — улучшить спортивные результаты. Другие мотивы использования включают повышение эффективности тренировки, сжигание жира, замедление изменений, вызываемых старением, повышение уверенности в себе и улучшение настроения [8, 16, 17, 18, 19, 20].

Анаболические стероиды часто используются курсами. Курс применения может длиться от нескольких недель до нескольких лет, но в среднем несколько месяцев. Между периодами использования часто делаются перерывы в несколько месяцев. В начальной фазе применения доза стероидов повышается постепенно. В заключительной фазе применение стероидов постепенно прекращается в течение 1–2 недель. Целью перерывов является уменьшение побочных эффектов и восстановление гормональной функции организма. Еще один метод применения — это т. н. «blast and cruise». Он подразумевает, что прием больших доз (blast) чередуется с малыми дозами (cruise). Во время курса «Blast and cruise» стероиды принимают постоянно, без перерывов. Для злоупотребления характерно применение чрезмерных доз анаболических стероидов и одновременное применение разных видов стероидов (stacking) [8, 16, 17, 20, 21]. Оральные анаболические стероиды используются ежедневно из-за их быстрого периода полураспада. Анаболические стероиды, вводимые внутримышечно, часто используются еженедельно [22].

Медицинское использование анаболических стероидов направлено на достижение физиологических концентраций в организме, но допинг часто нацелен на достижение концентраций примерно в 40–100 раз выше (супрафизиологические концентрации) [8].

Побочные эффекты

Андрогенные рецепторы присутствуют в организме повсеместно, и поэтому анаболические стероиды воздействуют на работы разных внутренних органов. Из-за этого имеется ряд возможных побочных эффектов. Некоторые — легкие и проходящие, а некоторые опасны для жизни. Риск побочных эффектов возрастает при длительном применении высоких доз.

Изучение побочных эффектов анаболических андрогенных стероидов и получение научных данных затрудняется рядом факторов. В некоторых странах применять анаболические стероиды запрещено, и в этом случае человек вряд ли сообщит об их использовании. Из-за того, что вещество приобретено на черном рынке, пользователь может не знать, в каких дозах и что именно он употребляет. По этическим причинам побочные эффекты от приема высоких доз не исследуются на людях. Кроме того, предназначенные для животных вещества используются не по назначению, и нет данных о воздействии этих веществ на человека. Таким образом, данные исследований в основном носят умозрительный характер, часто основаны на тематических исследованиях и исследованиях с использованием медицинских доз [8].

Согласно проведенному в Финляндии популяционному исследованию, риск преждевременной смерти среди лиц, злоупотребляющих анаболическими стероидами и тестостероном, в 4,6 раза выше, чем в контрольной группе [23]. В аналогичном датском исследовании смертность среди потребителей анаболических стероидов была за семь лет в три раза выше, чем в контрольной группе. Потребители также гораздо чаще обращались за медицинской помощью [24].

Побочные эффекты: гормональные нарушения

При введении тестостерона и анаболических стероидов в количествах, которые превышают потребности организма, развиваются гормональные нарушения и нарушения репродуктивной функции.

У мужчин собственная выработка гормонов в организме снижается. Отмечаются сморщивание гормонпродуцирующих желез и органов, например яичек. После курсов применения гормонов могут развиться бесплодие и снижение половой функции [25, 26].

Эти изменения часто обратимы, но могут присутствовать много лет. Иногда организм вообще не восстанавливается.

У мужчин может развиться гинекомастия, то есть разрастание грудных желез, и появиться боль за грудиной. Это связано с тем, что тестостерон и некоторые анаболические стероиды ароматизируются в эстроген [27, 28, 29].
У женщин применение тестостерона и анаболических стероидов вызывают избыточный рост волос на теле, огрубение голоса, уменьшение размера молочных желез, облысение, увеличение размера клитора, заболевания кожи и нарушения менструального цикла. Некоторые из этих симптомов сохраняются даже после прекращения применения данных веществ [25].

У подростков в результате применения тестостерона и анаболических стероидов может остановиться рост, что может привести к развитию низкорослости [25]. В подростковом возрасте использование анаболических стероидов может быть более вредным, чем использование, начатое в зрелом возрасте [30].

Побочные эффекты: тяжелые заболевания

Тестостерон и анаболические стероиды, используемые в избыточных дозах, могут привести к значительным отклонениям содержания жира организма до уровней, опасных для здоровья. Они также оказывают влияние на факторы свертывания крови и гемоглобин. Таким образом, длительное применение этих гормонов может привести к повышению риска заболеваний сердца и сосудов, инфаркта миокарда и инсульта. Стероиды ослабляют сократительную способность сердца и приводят к дегенерации сердечной мышцы, что может привести к аритмии сердца и внезапной смерти [31, 32, 33, 34].

Злоупотребление анаболическими стероидами и препаратами тестостерона повышает риск развития сахарного диабета. Использование повышает резистентность к инсулину и риск диабета, может вызвать преддиабетное состояние [35]. Использование одних и тех же шприцев разными людьми повышает риск заболеваний, передаваемых с кровью, к которым относятся гепатит и ВИЧ-инфекция [36].

Злоупотребление препаратами тестостерона и анаболическими стероидами также повышает риск развития рака и поражения печени [16, 37]. Анаболические стероиды, принимаемые внутрь в форме таблеток, более опасны для печени, чем стероиды, используемые в инъекционной форме. Заболевания печени могут варьировать от обратимых легких клеточных нарушений до желтухи и злокачественных опухолей печени с плохим прогнозом, несмотря на проводимое лечение.

Побочные эффекты: нарушения со стороны психики

Препараты тестостерона и анаболических стероидов также влияют на центральную нервную систему. Участки в головном мозге, на которые они оказывают влияние, тесно связаны с центрами, регулирующими настроение, половое влечение и агрессивность [38].

На фоне использования стероидов у 20–30 % людей, применяющих избыточные дозы тестостерона и анаболических стероидов, отмечаются явные нарушения настроения, которые могут соответствовать критериям классификации психических заболеваний, к которым относятся депрессия, возбуждение, психотические реакции с галлюцинациями и снижение когнитивной функции [8, 25, 31]. Также подсчитано, что около трети потребителей анаболических стероидов испытывают зависимость от анаболических стероидов [39, 40].

Примерно у 30 % людей на фоне применениях избыточных доз тестостерона и анаболических стероидов отмечаются агрессивность, враждебность и раздражительность. В нескольких сообщениях о случаях было показано, что гормоны могут ослаблять контроль над побуждениями [31].

Расстройства настроения и изменения в поведении, вероятно, являются суммой многих факторов. Большое количество анаболических стероидов является одним из объясняющих факторов. Личность и психосоциальная среда пользователя также влияют на поведение, возникающее в результате использования анаболических стероидов. Убедительных доказательств т. н. приступов бешенства не имеется. В дополнение к анаболическим стероидам агрессивное и насильственное поведение часто ассоциируется с другими интоксикантами и подверженностью рискованному поведению в целом. Тем не менее, анаболические стероиды могут действовать как триггер [29, 41, 42, 43, 44].

Timo Seppälä (Тимо Сеппяля)
Директор по медицинским вопросам
Финский антидопинговый комитет FINADA (ныне — Финский центр этичного спорта SUEK ry)

Кем обновлено
Dopinglinkki

тестостерон пропионат 100

Тэги: природный тестостерон, где купить тестостерон пропионат 100, как повысить тестостерон после 50.

тестостерон пропионат 100

что означает повышенный тестостерон у мужчин, тестостерон у подростков, как узнать уровень тестостерона у мужчин, тестостероновый пластырь купит в Норильске, переизбыток тестостерона у мужчин

цинк повышает тестостерон у женщин

тестостероновый пластырь купит в Норильске Тестостерона пропионат это один из самых попуялрных эфиров тестостерона. Для более продвинутых спортсменов, подойдет курс в 100 мг каждый день. Даже в этом случае будет отмечен значительный эффект, ведь даже. Тестостерон пропионат на российском рынке сегодня является одним из самых. Пример 1. Декадураболин тестостерон пропионат. 200 мг 100 мг – 1 неделя 400 мг 150 мг – 2 неделя 400 мг 200 мг – 3 неделя 400 мг 200 мг — 4 неделя. Testosterone Propionate 100mg/ml. Нет в наличии. Мнения и тестостерон пропионат отзывы профессиональных спортсменов о препарате в нашем магазине. В сети предостаточно тестостерон пропионат отзывов. Характеристика Тестостерон Пропионата. С каждым днем отмечается все более нарастающий интерес к Тестостерон Пропионату. И это не удивительно. Ведь данный стероид позволяет культуристу получить результат. Тестостерона пропионат — один из самых востребованных в бодибилдинге. Стероидный профиль. Анаболическая активность — 100% от тестостерона. Андрогенная активность — 100% от тестостерона (высокая). ZPHC Testosterone propionate 100МГ/МЛ. На складе 920 920р. Нашли дешевле?. Как применять Тестостерон Пропионат? Среднее допустимое значение равно 50 мг через день. Постепенно можно будет увеличивать дозировку. Тестостерон пропионат Balkan 100mg/1ml. Тестостерон пропионат – это безусловно лучший эфир тестостерона. Он идеально подходит как для набора мышечной массы, так и для похудения. Тренировочный стаж атлета. Тестостерона пропионат один из самых востребованных в бодибилдинге. Стероидный профиль Анаболическая активность 100% от тестостерона. переизбыток тестостерона у мужчин повышенная выработка тестостерона курс метан дека тестостерон

тестостерон в таблетках для мужчин цена цинк повышает тестостерон у женщин снизить тестостерон народными средствами природный тестостерон как повысить тестостерон после 50 что означает повышенный тестостерон у мужчин тестостерон у подростков как узнать уровень тестостерона у мужчин

Давно искал подобное средство, чтобы не пришлось глотать таблетки и обмазываться чем попало. Больше всего нравится, что пластырь не отклеивается при занятиях спортом и даже душ можно принимать вместе с ним, на эффективность не влияет. Носить пластырь привык быстро, он не мешает обычной жизни. Под ним нет жжения, не отвлекает. Упаковку брал по акции, ее мне хватило на целый месяц. Цена по акции очень выгодная и вторую упаковку тоже смог по акции купить. В спорте тоже помогает, я увеличил нагрузки без труда. Кроме того, стоит отметить удобство в использовании продукта. Некоторые покупатели переживают, что пластырь может отклеиваться на протяжении дня или во время сна. Но производители уверяют, что он крепится очень надёжно. С ним смело можно заниматься спортом, принимать душ или плавать в бассейне. Тестостерона Пропионат (Testosterone Propionate). Как и все масляные растворы, Тестостерона пропионат вводится внутримышечно. Срок годности препарата Тестостерона пропионат. Условия хранения препарата Тестостерона пропионат. В защищенном от света месте. Обычно рекомендованная температура хранения указана на самой упаковке или в вкладыше. тестостерон пропионат. Период полураспада естественного гормона в организме человека составляет около десяти минут. По истечении часа от изначально введенного вещества практически ничего не остается. Инъекции натурального гормона в мышцу. Инструкция по применению Тестостерона пропионата. Информация о противопоказаниях, отзывах, аналогах и цене на препарат в аптеках. Как хранить гормон роста Если вы собираете хранить соматотропин в порошке. Как хранить гонадотропин Гонадотропин отлично сохраняется при температуре от 2 до 15 градусов. Хотя и хранение при комнатной температуре вполне. Действующее вещество: Тестостерон (Testosterone). Тестостерона Пропионат оказывает на организм специфическое андрогенное воздействие. Условия хранения препарата Тестостерона пропионат. В защищенном от света месте. Срок годности препарата Тестостерона пропионат.

тестостерон пропионат 100

снизить тестостерон народными средствами

В упаковку входит 30 пластырей, каждый из них имеет идеальную долю полезных и необходимых веществ. Урологи утверждают, что чем старше становится мужчина, тем сложнее нормализовать его уровень гормона. Специалисты рекомендуют пользоваться товаром для профилактики в любом возрасте. Молодым парням при нехватке собственных гормонов также можно пользоваться продуктом, делая перерывы между курсами в полгода. Это французский препарат для увеличения уровня тестостерона, выпускающийся в форме капсул. Кроме того, препараты, повышающие уровень тестостерона, могут вызвать нарушения в работе гормональной системы. Узнайте, какими бывают препараты тестостерона. Препараты тестостерона список самых эффективных медикаментов и БАДов для. формирование памяти и способности обучаться. Чем повысить тестостерон у мужчин. Препараты для повышения уровня тестостерона нашли свое применение в медицине и спорте, но при их использовании нельзя забывать одно основное правило: назначать их должен только врач. Таблетки повышающие тестостерон. Трансдермальные медикаменты. Стимуляторы тестостерона. Дополнительные методы. Чем опасно снижение уровня мужского гормона? Перед тем, как приступить к изучению лекарств, позволяющих медикаментозно повысить тестостерон, важно ознакомиться с тем. Препараты, повышающие тестостерон и приобретенные в аптеке, делятся по форме выпуска: в виде таблеток и капсул. Повышенный уровень тестостерона у мужчин несет за собой следующие угрозы, показывающие, что высокий уровень тестостероновых молекул также отрицателен для организма: отеки. Препараты, повышающие тестостерон у мужчин. Какую роль выполняет тестостерон в организме?. Теперь рассмотрим конкретные препараты, которые повышают уровень тестостерона в крови у представителей сильного пола: Таблетки Адриол. Данный препарат эффективно и качественно. Способы повысить уровень тестостерона. Для поднятия уровня тестостерона в организме существует множество препаратов и медикаментов. Разделить их можно на две условные группы: Аптечные препараты для повышения тестостерона. Стимулирующие лекарства для естественной выработки гормона. Гормональные медикаменты для обоих полов. Препараты для лечения тестостерона классифицируются на гормональные лечебные. Повышает уровень тестостерона почти на 30% спустя несколько недель постоянного приема. Препараты для повышения уровня тестостерона производятся в различных формах выпуска. Тем не менее, не смотря на форму, каждый из этих препаратов основан на синтетическом аналоге мужского полового гормона – тестостерона. В фармацевтике известны следующие формы выпуска подобных. Препараты, повышающие содержание тестостерона в крови, используют для лечения и с целью нарастить мышечную массу. Использование гормоносодержащих медикаментов или БАДов разрешено только под контролем врача. тестостерон пропионат 100. повышенная выработка тестостерона. Отзывы, инструкция по применению, состав и свойства. Ингибиторы ароматазы принадлежат к классу антиэстрогенов. Как вы знаете, тестостерон может превращаться в эстрадиол (самый мощный эстроген) при непосредственном содействии такого фермента, как ароматаза. Тестостерон – важнейший мужской гормон, который имеет большой ряд функций. Начиная с участия в половом созревании и формировании вторичных половых признаков, регуляции сперматогенеза и половом поведении.был ингибирован синтез эстрогена и повышен уровень тестостерона. на протяжении 16 недель принимали тестостерон и ингибитор ароматазыанастрозол. Что такое ароматизация. Ароматизация — превращение тестостерона в эстрадиол (эстроген), либо андростендиона в эстрон. Анастрозолаптечный препарат бустеров тестостерона. Положительное влияние на организм. У мужчин уровень тестостерона в организме в норме довольно высок до. Купить Анастрозол в бодибилдинге. Применение Анастрозола в таблетках на курсе. Благодаря ему вы повысите уровень своего тестостерона в 5 и более раз, что позволит быстрее восстанавливаться между тренировками. Анастрозол – ингибитор ароматазы. По правилам после десяти дней курса следует сдать анализ. После этого корректировать дозировку анастрозола на кур. Привет всем, кто силен духом и телом! Каждый спортсмен желает улучшить свои рекорды в бодибилдинге и редко кто обходится без стероидов. С целью повышения тестостерона были использованы летрозол или. Однако уровень тестостерона также улучшится при потере веса, что зависит от человека, захочет он избавиться от лишнего веса или нет при наличии/отсутствии.

Универсальная и комплексная энзимология ароматазы | Ясинская

1. Siiteri Р. К. // Cancer Res. P. 3269-273.

2. Волкова О. В. // Арх. анат. — 1980. — № 8. — С. 5-18. —

3. Berkovitz G. D., Fujimoto M., Brown Т. R. et al. // J. Clin. Endocrinol. Metab. — 1984. — Vol. 59, N 4. — P. 665-671.

4. Longcope C., Pratt J. H., Schneider S. H., Fmeberg S. E. // J. Clin. Endocrinol. Metab. — 1978. — Vo l. 46. — P. 146-152.

5. Roselll C. E. // J. Steroid Biochem. Mol. Biol. — 1995. — Vol. 52, N 5. — P. 469-477.

6. Siiteri P. K. // Am. J. Clin. Nutr. — 1987. Vol. 45. — P. 277- 282.

7. Tseng L. // Endocrinology. — 1984. — Vol. 115, -N2. — P. 833-835.

8. Brodle A., Inkstar S. //J. Steroid Biochem. Mol. Biol. — 1993. — Vol. 44. — P. 549-556.

9. Papadopoulos V., Goly E., Simon M. Q., Drosdovsky M. // Pathol. biol. — 1984. — Vol. 32, N 8. — P. 843-846.

10. Korzekwa К. R, Trager W. F, Smith S. J. et al. // Biochemistry. — 1991. — Vol. 30, N 25. — P. 6155-6162.

11. Numazava M., Osada R, Tsuji M., Osowa Y. // Anal. Biochem. — 1985. — Vol. 146, N 1. — P. 75-81.

12. Hahn Elliot F, Miyairi S., Fishman J. // Proc. Natl. Acad. Sci. USA. — Vol. 82, N 9. — P. 2728-2730.

13. Korzekwa K. R, Trager W. F., Mancewicz J, Osawa Y. // J. Steroid Biochem. Mol. Biol. — 1993. — Vol. 44. — P. 367- 373.

14. Thompson E. A., Siiterl P. К // J. Biol. Chem. — 1974. — Vol. 249. — P. 5364-5373.

15. Thompson E. A., Siiteri P. K. // J. Biol. Chem. — 1974. — Vol. 249. — P. 5373-5378.

16. Akhtar M., Njar V. С O., Wright J. N. // J. Steroid Biochem. Mol. Biol. — 1993. — Vol. 44. — P. 375-387.

17. Elliot F., Fishman J. // J. Steroid1 Biochem. — 1985. — Vol. 22, N 59. — P. 597-600,

18. Graham-Lorence S., Amarneh В., White R. E. et al. // Protein Sci. — 1995. — Vol. 4, N 6. — P. 1065-1080.

19. Bulun S. E, Zeitoun K. M., Takayama K, Sasano H. // Hum. Reprod. Update. — 2000. — Vol. 6, N 5. — P. 413-418.

20. Берштейн Л. M. // Вестн. РАМН. — 1997. — Т. 36, № 4. — С. 438-441

21. Le Bail /. С, Champavler Y., Chulia A. J., Habrioux G. // Life Sci. — 2000. — Vol. 66, N 14. — P. 1281-1291.

22. Le Bail J. C, Laroche Т., Marre-Fournier F, Habrioux G. // Cancer Lett. — 1998. — Vol. 133, N 1. — P. 101-106.

23. Кучеренко Н. Е., Германюк Я. Л., Васильев А. Н, Молекулярные механизмы гормональной регуляции обмена веществ. — Киев, 1986.

24. Tan L., Muto N. // Eur. J. Biochem. — 1986. — Vol. 156, N 2. — P. 243-250.

25. Brueggemeier R. W. // J. Enzym. Inhib. — 1990. — Vol. 4. — P. 101-111.

26. Liu Xing-Ping, Lambert D. M., Abul H., Iusuf J. // J. Med. Chem. — 1995. — Vol. 38, N 20. — P. 4135-4138.

27. Adashi E. Y. // Korean Cent. J. Med. — 1996. — Vol. 61, N 2. — P. 159-160.

28. Omura T. // Biochem. Biophys. Res.,Commun. — 1999. — Vol. 226, N 3. — P. 690-698.

29. Werk-Reichhart D., Feyereisen R. // Genome Biol. — 2000. — Vol. 1, N 6. — P. 3003.1-3003.9.

30. Graham S. E, Peterson J. A. // Arch. Biochem. — 1999. — Vol. 369.,- P. 24-29.

31. Njar V. C. O., Brodie A. M. // Drugs. — 1999. — Vol. 58, N 2. — P. 233-255.

32. Ahmed S. // Drug Des. Disc. — 1998. — Vol. 15, N 4. — P. 239-252.

33. Kellis J. Т., Vickery L. E. // J. Biol. Chem. — 1987. — Vol. 262, N 9. — P. 4413-4420.

34. Auvray P., Nativelle C., Bureau R. et al. // Eur. J. Biochem. — 2002. — Vol. 269. — P. 1393-1405.

35. Corbin C. J., Graham-Lorence S., McPhaul M. et al. // Proc. Natl. Acad. Sci. USA. — 1988. — Vol. 85. — P. 8948-8952.

36. Tomilin A., Auvray P., Moslemi S. et al. // IV International Aromatase Conference, Tahoe-City, California, 1996. — Abstr.

37. Chen S, Zhou D. // J. Biol. Chem. — 1992. — Vol. 267. — P. 22587-22594.

38. Poulos T. L., Finzel B. C, Howard A. J. // J. Mol. Biol., — 1987. — Vol. 195. — P. 687-700.

39. Ravichandran K. G., Boddupalli S. S., Hasemann C. A. et al. // Science. — P. 1993. — Vol. 261. — P. 731-736.

40. Hasemann C. A., Ravichandran K. G., Peterson J. A., Deismhofer J. //J. Mol. Biol. — 1994. — Vol. 236. — P. 1169- 1185.

41. Curp-Vickery J. R., Poulos T. L // Nat. Struct. Biol. — 1995. — Vol. 2. — P. 144-153.

42. Curp-Vickery J. R., Poulos T. L. // Steroids. — 1997. — Vol. 62.-P. 112-116.

43. Auvray P., Sourdaine P., Moslemi S. et al. // J. Steroid Bio chem. Mol. Biol. — 1999. — Vol. 70. — P. 59-71.

44. Hosier J. A., Esyabrook R., Murray M. // Mol. Aspects Med. — 1999. — Vol. 20. — P. 1-137.

45. Mansuy D. // Соmр. Biochem. Physiol. — 1998. — Vol. 121, Pt С — P. 5-14.

46. Margaret J. // Arch. Biochem. — 1990. — Vol. 282. — P. 8

47. Tseng L, Bellino F. L. // J. Steroid Biochem.- 1985. — Vol. 22, N 4. — P. 555-557.

48. Ясинская И. М. Выделение, исследование каталитических свойств и механизмов регуляции активности цитохрома Р-450 ароматазы: Дис. … канд. биол. наук. — Одесса, 2002.

49. Берштейн Л. М., Ларионов А. А., Поли Р. и др. // Вопр. онкол. — 1999. — Т. 45, № 5. — С. 504-510.

50. Shozu M., Sumitanl H., Segawa Т. et al. // J. Clin. Endocrinol. Metab. — 2002. — Vol. 87. — P. 2540-2548.

51. Simpson E. R, Mehendroo M. S., Means G. D. et al. // J. Steroid Biochem. Mol. Biol. — 1993. — Vol. 44. — P. 321-330.

52. Tchoudakova A., Callard G. V. // Endocrinology. — 1998. — Vol. 139. — P. 2179-2189.

53. Harada N., Utsumi Т., Takagi Y. f/ Proc. Natl. Acad. Sci. USA. — 1993. — Vol. 90. — P. 11312-11316. .

54. Hseuh A. J. W, Adashi E. Y., Jones P. B. C, Welsh T. H. Jr. // Endocr. Rev. — 1984. — Vol. 5. — P. 76-127.

55. Tapanalnen J., McCamant S., Orava M. et al. // J. Steroid Bi ochem. Mol. Biol. — 1991. — Vol. 39, N 1. — P. 19-25.

56. Mendelson C. R, Cleland W. H., Smith M. R, Simpson E R // Endocrinology. — 1982. — Vol. 111. — P. 1077-1085.

57. Simpson E. R, Ackerman G. E, Smith M. E, Mendelson C. R // Proc. Natl. Acad. Sci. USA. — 1981. — Vol. 78. — P. 5690-5694.

58. Soft M., Young M. J., Papamakarios T. et al. // Breast Cancer Res. Treat. — 2003. — Vol. 79. — P. 399-407.

59. Yang H.-J., Shozu M., Murakami K. et al. // J. Clin. Endocrinol. Metab. — 2002. — Vol. 87. — P. 3745-3753.

60. Clyne С D., Speed C. J., Zhou J., Simpson E. R. Ц J. Biol. Chem. — 2002. — Vol. 277. — P. 20591-20597.

61. Singer C. F, Hudelist G., Schreiber M., Kubista E. // Drugs Today. — 2003. — Vol. 39. — P. 115-125.

62. Ferrari L., Bajetta E., Martinetti A. et al. // Int. J. Oncol. — 2003. — Vol. 22. — P. 1081-1089.

63. Silva J. M., Price С. A. //J. Endocrinol. — 2002. — Vol. 174. -P. 499-507.

64. Honma S., Shimodaira K., Shimizu Y. et al. // Endocr. J. — 2002. — Vol. 49. — P. 371-377.

65. Karuppu D., Kalus A., Simpson E. R, Clyne C. // Breast Can- . cer Res. Treat. — 2002. — Vol. 76. — P. 103-109.

66. Richards J. A., Petrel T. A., Brueggemeier R. W. // J. Steroid Biochem. Mol. Biol. — 2002. — Vol. 80. — P. 203-212.

67. Ясинская И. М., Розанов А. Я. // Укр. биохим. журн. — 2001. — Т. 73, № 3. — С. 121-125.

68. Andersen H. R, Vinggaard A. M., Rasmussen Т. Н. et al. // Toxicol. Appl. Pharmacol. — 2002. — Vol. 179. — P. 1-12.

69. Калиман П. А., Беловецкая И. В. // Биохимия. — 1986. — Т. 51, № 8. — С. 1302-1307.

70. Калиман П. А., Загайко А. Л., Шаламов Р. В. и др. // Укр. биохим. журн. — 1997. — Т. 69, № 5-6. — С. 138-148.

71. Ясинская И. М., Розанов А. Я. Ц Укр. биохим. журн. — 2001. — Т. 73, № 6. — С. 131-133:

72. Березов Т. Т., Коровкин Б. Ф. Биологическая химия: Учебник / Под ред. С. С. Дебова. — М., 1990.

73. Ясинская И. М. // Укр. биохим. журн. — 2000. — Т. 72, № 2. — Р. 47-50.

74. Смирнов М. И. Витамины. — М., 1974.

75. Brodie A. M., Njar V. С. // Steroids. — 2000. — Vol. 65, N 4. -P. 171-170.

76. Chetrite G. S, Cortes-Prieto J, Philippe J. С. et al. // Horm. and Cancer Res. Unit. — 2000. — Vol. 72, N 1-2. — P. 23- 27.

77. Masayoshl H., Ikuo M., Masahiko O. et al. // Prostate. — 1997.- Vol. 31, N 2. — P. 118-124.

78. Henderson B. E., Feigelson H. S. // Carcinogenesis. — 2000. — Vol. 21, N 3. — P. 427-433.

79. Sasano H, Sato S., Ito K. et. al. // Endocr. Relat. Cancer. — , 1999. — Vol. 6, N 2. — P. 197-204.

80. Ahmed S., Amanuel Y. // Biochem. Biophys. Res. Commun. — 2000. — Vol. 267, N 1. — P. 356-361.

81. Brodie A., Lu Q., Long B. //J. Steroid Biochem. Mol. Biol. — 1999. — Vol. 69, N 1-6. — P. 205-210.

82. Murphy M. J. Jr. // Oncologist. — 1998. — Vol. 3, N 2. — P. 129-130.

83. Brueggemeier R W. // Breast Cancer Res. Treat. — 1994. — Vol. 30, N 1. — P. 31-42.

84. Numazawa M., Yoshimura A., Oshibe M. // Biochem. J. — 1998.- Vol. 329. — P. 151-156.

85. Geisler J., King N, Anker G. // Clin. Cancer Res. — 1998. — Vol. 4, N 9. — P. 2089-2093.

86. Brodie A. M. // Cancer Res. — 1982. — Vol. 42, N 8. — P. 3312-3314.

87. Numazawa M., Mutzumi A., Hoshi К. et al. // J. Steroid Biochem. Mol. Biol. — 1991. — Vol. 39, N 6. — P. 959-966.

88. Numazawa M., Mutzumi A., Tachibana M. // Biochem. Pharmacol. — 1996. — Vol. 52, N 8. — P. 1253-1259.

89. Wickings E. J., Middleton M. C., Hillier S. G. // J. Steroid Biochem. — 1987. — Vol. 26. — P. 641-646.

90. Brodie A., Lu Q., Nakamura J. // J. Steroid Biochem. Mol. Biol. — 1997. — Vol. 61, N 3-6. — P. 281-286.

91. Brodie A., Lu Q., Liu Y, Long B. // Endocr. Relat. Cancer. — 1999. — Vol. 6. — P. 205-210.

92. Blanco J. G., Gil R. R., Alvarez С I. et al. // FEBS Lett. — 1997. — Vol. 409. — P. 396-400.

93. Yasinska I. M. // Mol. Cell. Proteomics. — 2003..- Vol. 9. — P. 766.

94. Ясинская И. M. // Укр. биохим. журн. — 2002. — Т. 74, № 4а. — С. 94-95.

Антиэстрогены, зачем они нужны спортсмену?

Применение стероидов ведет к повышению их уровня в крови. Чтобы выровнять отношение женских и мужских гормонов, организм реагирует на это преобразованием их в эстроген, запуская процесс ароматизации. Такая побочная реакция проявляется при употреблении стероидных анаболиков. Ведь именно тестостерон является основной составляющей анаболических препаратов. Ароматизацией называют химический процесс, при котором вещество из группы андрогенов приобретает эстрогенную активность.

Наиболее частое последствие ароматизации это гинекомастия.У мужчин около сосков начинают появляться и увеличиваться жировые образования. В результате происходит изменение молочных желез по женскому типу. Это проявление называется гинекомастией.

Единственная возможность от этого избавиться – хирургическая коррекция. Кроме того, избыток в мужском организме эстрогенов приводит к накоплению воды и нарастанию количества подкожного жира.

Чтобы не запускать ситуацию нужно применять антиэстрогенные препараты. Чтобы узнать об этом подробней и приобрести препарат по выгодной цене жмите сюда и вы попадете в интернет-магазин стероидов AthleticPharma.com. Огромный опыт сотрудников и традиционно внимательное отношение к клиентам делают этот магазин лучшим.

С химической точки зрения, ароматизация тестостерона в большинстве случаев происходит с помощью ароматазы, присоединяющей к себе стероид и превращающей его в производное эстрогена. Вся опасность в том, что обратная реакция не возможна. Новоиспеченный эстроген прикрепляется к одноименному рецептору. Проявление этого взаимодействия зависит от местоположения данного рецептора.

Нужен такой антагонист эстрогена, который не позволил бы образоваться комплексу стероида с ароматазой (антиароматазные препараты) или помешал соединению и взаимодействию этрогена с рецептором(антагонисты эстрогена).

Антиароматазные средства образуют комплекс с ароматазой, занимая место на ней. На этом реакция блокируется. Группа антагонистов эстрогена блокируют рецепторы эстрогена, занимая их. Поэтому вновь образованный эстрогену невозможно образовать комплекс с занятым уже рецептором и привести его в адействие.

Преимущество антагонистов эстрогена проявляется в способности их исключить возможность ароматизации стероидов, ароматизирующихся без ароматазы.

Группа саморазрушающихся ингибиторов еще проходит этапы испытаний. Они разрушает ароматазу, а после этого и себя.

Кломид – Антагонист эстрогена

Основное вещество – кломифен цитрат. Он используется в гинекологии для стимуляции овуляции. Он блокирует эстроген.
Он менее активен, чем его аналог тамоксифен. Зато у кломида есть способность нормализовать сперматогенез и уровень тестостерона в крови. Он действует непосредственно на комплекс гипоталамус – гипофиз – яички. Благодаря этому он наиболее подходит для применения при курсе стероидов.

Были проведены медицинские исследования, которые доказали отсутствие побочных проявлений у мужчин, применявших препарат 1 год в довольно больших дозах(100мг в сутки). Как правило, доза его 25 мг. Она нивелирует негативные реакции от применения 400мг нандролона в неделю. Кломид применяется после приема пищи 1 или 2 раза.

Как применять антиэстрогены и ингибиторы пролактина на курсе стероидов

http://www.tvoytrener.com/farma/antiestrogeni_prolaktin.php

Лекарства из обеих групп очень даже пригодятся пользователю анаболических стероидов. Имеются в виду люди, которые обдумано подходят к построению здорового тела своей мечты. Но использовать этих помощников нужно правильно и вовремя, иначе из друзей они легко превратятся во врагов.

Очень часто любители реально недооценивают всех подводных камней этих препаратов. Между тем, побочные эффекты как первых, так и вторых, куда опаснее и глобальнее чем побочные эффекты тех же анаболических стероидов. Но и совсем обойтись без них тоже не получится. Значит выход один — использовать их правильно.

Что такое ароматизация

Ароматизация — превращение тестостерона в эстрадиол (эстроген), либо андростендиона в эстрон. Происходит как естественным путём в процессе метаболизма — так и при использовании лекарственных препаратов подверженных ароматизации.

Ароматизации подвержены:

Тестостерон,
Метилтестостерон,
Метандростенолон,
Хорионический гонадотропин.
Болденон тоже превращается в эстрадиол, но побочными эффектами это не грозит.
Оксиметолон проявляет эстрогенную активность сам по себе и может легко спровоцировать весь набор эстрогенообусловленных неприятностей.

Чем это чревато? Тут всё просто. Гинекомастия, избыточное скопление жидкости, ускоренное скопление жира в самых неожиданных местах — на талии, бёдрах и ягодицах. Увы, рыхлой задницей может обзавестись и брутальный мужчина. Ну и угревая сыпь.

Причины возникновения ароматизации

О естественных превращениях я говорить не буду, а про спровоцированные приёмом стероидов поговорим. Причин может быть три:

Первая это использование избыточных для конкретного пользователя дозировок ароматизирующихся стероидов. Начинать знакомство с опасными стероидами необходимо с минимальных дозировок и не увеличивать их, пока они не перестанут оказывать должный эффект. Если эти стероиды принимаются более двух месяцев без перерыва — ингибиторы ароматазы становятся необходимыми.

Вторая причина, это нездоровая печень. Если вы всё делаете правильно, а эстрогенные побочные явления лезут всё равно — идите проверять состояние печени.

Третья, это повышенный уровень фермента ароматазы в организме, либо большое количество эстрогенных рецепторов в коже, жировой прослойке и грудных железах. Этот случай особый, и избежать неприятностей здесь можно только одним способом — отказаться от ароматизирующихся стероидов раз и навсегда.

Для борьбы с эстрадиолом нам на помощь приходят два класса лекарств:

Ингибиторы ароматазы. Уменьшают количество эстрадиола в организме.
Блокаторы эстрогенных рецепторов. Занимают эстрогенные рецепторы, и не дают молекулам эстрадиола присоединится к ним и активировать.

Теперь конкретно по препаратам и о том — как ими правильно пользоваться.

Ингибиторы ароматазы

Местеролон (Провирон) — это самый что ни на есть андроген. Правда со своими прямыми обязанностями он справляется не слишком эффективно. По крайней мере — использовать его в качестве анаболика, или анткатаболика точно не стоит. Зато он очень неплохо ингибирует (уменьшает) количество эстрадиола. То есть его назначение не допустить избыточного повышения женского полового гормона при использовании того же тестостерона на курсе.

В зависимости от чувствительности конкретного организма и высоты дозировок стероидов, рабочая доза Провирона лежит в диапазоне 25-50 мг в сутки. Больше 50-ти мг принимать не имеет смысла. Если эти дозы не работают тогда нужно обращаться к более мощным лекарствам.

Существует заблуждение по поводу полной безопасности Провирона. Это не так. Являясь производным дигидротестостерона, он может спровоцировать прыщи, выпадение волос на голове и их интенсивный рост на других частях тела, а так же неприятности с простатой. Именно поэтому, не нужно грубить с дозировками. Запомните: Провирон используется на курсе и сразу после него — дабы разобраться с лишним эстрадиолом. НА ПКТ (ПОСЛЕКУРСОВАЯ ТЕРАПИЯ) ЕГО ИСПОЛЬЗОВАТЬ НЕЛЬЗЯ! БУДУЧИ АНДРОГЕНОМ — ОН БУДЕТ СИЛЬНО МЕШАТЬ ВОССТАНОВЛЕНИЮ СОБСТВЕННОЙ ПОЛОВОЙ СИСТЕМЫ.

Анастрозол — ингибитор ароматазы нового поколения. Самый лучший вариант на сегодняшний день. Быстро и эффективно уничтожает лишние молекулы эстрогенов и при соблюдении грамотной дозы отлично переносится организмом. Используем только во время курса для профилактики и сразу после его окончания перед ПКТ.

Дозировка — пол таблетки через день (0,5 мг). Можно просто держать в тумбочке под рукой и при появлении первых гадостей ароматизациии скушать таблетку сразу и ещё по пол таблетки через день до исчезновения нежелательных симптомов. После чего прекратить приём до возникновения новых неприятностей. После курса по пол таблетки через день на срок от недели до двух и только тогда начинаем ПКТ.

Только учтите — стоит переборщить с разумной дозой — и побочные эффекты полезут как из рога изобилия. Обычно это депрессия, бессонница, отсутствие аппетита, боли в области сердца, снижение скорости и качества мышления и ухудшение памяти. А ещё вполне возможны проблемы с либидо, боли в костях и резкое ухудшение соотношения плохого и хорошего холестерина. Всё это связано с чрезмерным снижением эстрадиола в организме. Определённое количество женского гормона необходимо в мужском организме для его нормальной жизнедеятельности. И как только его уровень падает ниже допустимой нормы — мышцы перестают расти, разрушаются костные ткани, страдает сердце и нервная система. А ещё мужик тупеет и теряет интерес к противоположному полу.

Летрозол и Экземестан — это родные братья Анастрозола. Ингибиторы ароматазы. Вот только использование их мужчинами – любителями не допустимо. Их действие настолько мощное, что контролировать его не получится. Приобретая их — вы рискуете заполучить всё то, о чём я написал выше в побочных эффектах анастрозола, причём, в гипертрофированной форме.

Аминоглютетимид (Цитадрен, Ориметен) — с одной стороны мощный антикатаболик, а с другой — ингибитор ароматазы. С появлением анастрозола полностью потерял свою актуальность. Несмотря на мощное действие и высокую эффективность — обладает букетом побочных эффектов. Самый опасный, это резкое уменьшение синтеза прегненолона — предшественника всех стероидных (холестериновых) гормонов. Проще говоря — может спровоцировать проблемы с половой системой и надпочечниками. Оно вам надо?

Тестолактон – новое творение светил фармакологии. Революционное средство — сочетающее в себе стимулирующее по отношению к яичкам действие гонадотропина и мощное ингибирование ароматазы. Может использоваться как во время курса — так и после него перед ПКТ. Одно печалит — стоит как крыло от самолёта. Так что для простого смертного это пока за гранью фантастики.

Эстрадиол со скидкой до 50%

Срок исполнения

Анализ будет готов в течение 1 дня, исключая день забора. Срок может быть увеличен на 1 день в случае необходимости. Вы получите результаты на эл. почту сразу по готовности.

Срок исполнения: 2 дня, исключая субботу и воскресенье (кроме дня взятия биоматериала)

Подготовка к анализу

Заранее

Если другие сроки не указаны лечащим врачом, взятие крови рекомендуется проводить на 3-5 день менструального цикла.

Взятие крови на гормоны рекомендовано проводить в утренние часы, если другое время не указано лечащим врачом. Для проверки динамики показателя каждый раз выбирайте одинаковые интервалы сдачи анализа.

Обсудите с врачом прием лекарственных препаратов накануне и в день проведения исследования крови, а также другие дополнительные условия подготовки.

Не сдавайте анализ крови сразу после рентгенографии, флюорографии, УЗИ, физиопроцедур.

Накануне

За 24 часа до взятия крови:

Ограничьте жирную и жареную пищу, не принимайте алкоголь.

Исключите спортивные тренировки и эмоциональное перенапряжение.

От 8 до 14 часов до сдачи крови не принимайте пищу, пейте только чистую негазированную воду.

В день сдачи

Перед забором крови

60 минут не курить,
15-30 минут находиться в спокойном состоянии.

Информация об анализе

Показатель

Эстрадиол — это основной и наиболее активный для человека женский половой гормон. Эстрадиол отвечает за фертильность женщины и за развитие по женскому типу. Эстрадиол в организме будущей матери отвечает за сохранение беременности, состояние маточных сосудов и усиление в них кровообращения, повышает свертываемость крови.

Назначения

Анализ на эстрадиол назначают при подозрениях на проблемы с репродуктивным здоровьем или гормональный дисбаланс. Также назначается при симптомах феминизации у мужчин.

Специалист

Назначается как в комплексе анализов половых гормонов, так и отдельно, терапевтом, гинекологом, андрологом или эндокринологом.

Важно

У женщин в период менструального цикла уровень эстрадиола изменяется в течение месяца, поэтому очень важно сдавать его в определенные дни цикла.

Метод исследования — Хемилюминесцентный иммунный анализ (ИХЛА)

Материал для исследования — Сыворотка крови

Состав и результаты

Эстрадиол

Узнайте больше о половых гормонах:

Женские гормоны: секрет красоты изнутри.

Невынашивание беременности: причины, диагностика.

Зачем осенью сдавать кровь на гормоны?

Эстрадиол — это основной и наиболее активный для человека женский половой гормон. Он вырабатывается яичниками у женщин, а у мужчин в основном ароматизируется из андрогенов, например, тестостерона и андростендиона.

Эстрадиол отвечает за фертильность и общее здоровье женщины, он включает развитие по женскому типу, влияет на уровень холестерина, активизирует рост костей и процессы обмена в них. Эстрадиол в организме будущей матери отвечает за сохранение беременности, состояние маточных сосудов и усиление в них кровообращения, повышает свертываемость крови.

Анализ на эстрадиол назначают при подозрениях на проблемы с репродуктивным здоровьем. Очень важно сдавать его в определенный день цикла.

Эстрадиол (17β — эстрадиол, 1,3,5 (10) — эстратриен — 3,17β — диол) является натуральным эстрогеном с молекулярной массой 272 дальтона. Основная часть циркулирующего эстрадиола связана с белком. Считается, что только 1–3% эстрадиола находится в свободном (несвязанном) состоянии . У небеременных женщин эстрадиол секретируется яичником и желтым телом. Также предполагается, что небольшие количества эстрадиола вырабатываются надпочечниками и яичками у мужчин.

Наименьшая концентрация эстрадиола в анализе крови регистрируется при менструации и в ранней фолликулиновой фазе, далее она повышается в поздней фолликулиновой фазе и достигает максимального значения прямо перед началом выделения ЛГ (лютеинизирующего гормона), который инициирует овуляцию. При достижении ЛГ пикового уровня концентрация эстрадиола снижается и затем вновь увеличивается в лютеиновой фазе. Эстрадиол и прогестерон (секретируемым желтым телом) стимулируют рост эндометрия при подготовке к имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Если зачатия не происходит, выработка эстрадиола и прогестерона желтым телом снижается, инициируя менструацию.

Эстрадиол, как и другие стероидные гормоны, оказывает свое биологическое влияние, проникая внутрь клетки по градиенту концентрации и связываясь с растворимыми рецепторами в цитозоле, а не с рецепторами на мембране. На гипофизарном уровне эстрадиол воздействует на выработку ЛГ и ФСГ ( является преимущественно регулятором секреции ФСГ). Концентрация эстрадиола во время беременности увеличивается.

Для женщин исследование концентрации гормона (анализ эстрадиола) имеет важное диагностическое значение в оценке функционального состояния яичников, при нарушениях менструального цикла, аменорее гипоталамического происхождения, опухолях, секретирующих эстрогены, контроле за лечением бесплодия, остеопорозе. Исследование уровня эстрадиола в анализе крови является главным при контроле индукции овуляции и гиперстимуляции яичников.

В норме до 90% эстрогенов у мужчин образуется вследствие периферической конверсии тестостерона путём ароматизации. Реакция ароматизации происходит в жировой ткани, где ароматаза депонируется в избытке. В связи с тем, что ароматизация – процесс необратимый, у мужчин с избытком жировой ткани повышается риск субфертильности вследствие гормонального дисбаланса, который проявляется высоким уровнем эстрадиола и низким уровнем тестостерона. Повышенное содержание эстрадиола у мужчин приводит к подавлению выработки ФСГ гипофизом, что вызывает недостаточность сперматогенеза. У мужчин с тяжелой формой бесплодия избыточные эстрогены могут секретироваться в яичках. Для выявления повышенного уровня эстрогенов используют коэффициент Т/Э (соотношение уровней общего тестостерона и эстрадиола в сыворотке крови), который должен быть выше 10.

Что такое не ароматизирующиеся стероиды? Список препаратов

Что такое не ароматизирующиеся стероиды

Привет всем любителям подкачаться. Сегодня речь пойдет не о здоровом питании и тренировках. Говорить будем об анаболических стероидах, а именно попытаемся разделить эту группу на два лагеря: которые приносят большой вред здоровью и те, что при грамотном приеме не так сильно гробят наш организм. Как вы уже догадались, мы выясним, что такое не ароматизирующие стероиды, чем они отличаются от ароматизирующихся и вправду ли их можно считать минимально вредными для здоровья, так называемыми безопасными и мягкими стероидами.

Что такое ароматизация стероидов

В формальном понятии ароматизация — это некий процесс, реакция либо процедура, в результате которой тестостерон превращается в эстрадиол.

Но не стоит сразу ароматизацию воспринимать и ставить в штыки, ведь не всегда это негатив. Благодаря такому химическому процессу прием тестостерона не является бесполезной тратой времени, а вы набираете мышечную массу, да еще так кг по 8-12, не плохо, да? Тут, видите ли, замкнутый круг: тестостерон конвертируется в эстрадиол, что в свою очередь плохо, но благодаря этому усиливается секреция выработки гормона роста, клетки глюкозы утилизируются быстрей, чувствительность рецепторов повышается и масса растет.

Вот почему метенолон не может раскрыться и проявить себя как сильнодействующий препарат. Однако польза от ароматизации есть тогда, когда соотношение тестостерона и эстрадиола есть в пределах нормы, то есть существует некий баланс. Куда хуже, когда равновесие нарушается и эстрадиол выходит вперед. Это происходит при длительных курсах, долгом употреблении. Соответственно на поле боя выходит женский половой гормон – эстроген.

Культурист становится мнительным, жировая прослойка увеличивается, начинают появляться побочные эффекты, женская грудь (гино). Стоит заметить, что смена пола с мужика на бабу в первую очередь проходит в результате увеличения эстрогенов в крови мужчины.

Следует сделать вывод, что не присутствие самого эстрогена влияет на результат, а количество и соотношение с тестостероном. Когда его норма – все хорошо, как только начинает увеличиваться – появляются проблемы. Почему и принято делить стероиды на ароматизирующие, способные превращаться в женские половые гормоны, и не ароматизирующиеся стероиды – относительно мягкие, безопасные, приносящие минимальный вред здоровью.

Не ароматизирующиеся стероиды

Далее речь пойдет только о не ароматизирующихся стероидах, конвертация в эстрогены которых близка к нулю. Если условно разделить стероиды на 2 группы то получится так:

Ароматизирующиеся стероиды:

·Тестостерон и его эфиры

·Метандростенолон

·Метилтестостерон

Список не арамотизирующихся стероидов:

·Оксандролон

·Дростанолон

·Тренболон

·Примоболан

·Туринабол

·Болделон

·Нандролон

·Станазолол

Оксандролон

Пожалуй, самым безопасным и не ароматизирующимся стероидом принято считать оксандролон. Это мягкий, оральный стероид, который используется даже девушками в своих курсах. Эффект – увеличение мышечной массы, силы за счет воздействия на организм и синтез белка. Сочетается с любым другим анаболиком. Этот стероид не содержит побочек в виде гино, прыщей, не ароматизируется, не задерживает воду, он наоборот, помогает толстым атлетам избавиться от жировой прослойки, пуская ее на энергию во время тренировок.

Еще по теме: Роль стероидов в бодибилдинге

Станазолол

Данный фармакологический препарат так же относится к мягким и тем, что не ароматизируются анаболикам. Существует два варианта препарата – инъекционные капсулы и таблетки. Стероид считается безопасным, так как не имеет побочек, что присутствуют в сильных стероидах, тех же гинекомастии, повышенное давление, прыщи, ароматизация. Прием препарата дает силу, массу, его используют на сушке, чтобы придать мышцам упругости и тонуса.

Туринабол

Туринабол или как его часто называют в народе «турик» относится к семейству не ароматизирующихся препаратов. Синтезировали его, и появился он с метана. Но в отличие от своего предшественника не обладает теми функциями и побочками, он не задерживает воду в мышцах культуриста. Считается, что туринабол будет хорошим для тех, кто только хочет начинать курсить, новичкам. По эффекту он уступает метану, однако за счет более качественной массы, которая набирается и остается его очень любят и продвинутые атлеты. Препарат оральный.

Болделон

Болделон считают легким и достаточно мягким стероидом. Склонность к ароматизации не наблюдается. Рекомендуется к использованию новичкам, может стать первым курсом. Благодаря этому анаболику спортсмен может прогрессировать долгое время. Сильные побочки отсутствуют (акне, гино, ароматизация). Инъекционный анаболик

Примболан

Один из самых безопасных и мягких анаболических стероидов не владеющих свой свойством ароматизации. Инъекционный анаболик подойдет для вашего первого курса, не содержит грубых побочных эффектов при правильном применении и дозировках. Как и все стероиды дает прирост силы и увеличение массы. Сочетается он с оральным туриком и оксандролоном. В связке хорошо будет и приме ароматизирующихся стероидов, таких как тестостерон, мастерон.

Вместо выводов

Вот основные не ароматизирующиеся стероиды или анаболики с низкой ароматизацией, что вошли в список безопасных и мягких фармакологических препаратов. Плюс этих анаболиков в том, что они не обладают ярко выраженными побочными эффектами, если грамотно составить курс, не так манят женские половые гормоны. С этого понятно, что стероиды, находящиеся в этом списке рекомендуются для первого курса, так как не такие вредные.

О том, какие препараты совмещать между собой, чтобы нанести минимальный вред здоровью, на что ориентироваться мы поговорим в следующих статьях. Расскажем, почему в курсе стероидов должны присутствовать ароматизирующие анаболики, какая из этого польза и эффект. Подписывайтесь на Форсмен в соцсетях, следите за новой и актуальной информацией.

Ароматизация — обзор | ScienceDirect Topics

2.6.1 В плаценте

Способность плацентарных клеток утилизировать стероиды C ₁₉ в качестве предшественников при превращении в эстрогены была предложена Nathanson et al. (1952), который установил, что после введения дегидроэпиандростерона беременным женщинам скорость экскреции эстрогенов увеличивается. В 1955 году Мейер продемонстрировал способность плаценты к ароматизации, и это наблюдение было подтверждено другими исследователями (Ryan, 1958; 1959a, b; Baggett et al., 1959). Frandsen и Stakeman (1961) отметили, что беременность, связанная с анэнцефальным плодом, характеризовалась аномально низким титром эстрогена в материнской моче, и предположили, что атрофия надпочечниковой зоны плода приводит к нехватке предшественников эстрогена, дегидроэпиандростерона и его сульфата. Фетальное происхождение предшественников биосинтеза эстрогенов было подтверждено Casmer (1959), который обнаружил значительное снижение экскреции эстрогенов с мочой после перевязки пуповины, даже если плаценту оставили in situ. MacDonald и Siiteri (1964) показали, что у женщин с пузырным заносом (кистозный остаток эмбриональной ткани, имеющий биохимический потенциал, сходный с биохимическим потенциалом плаценты) выработка эстрогена также увеличивается; данные свидетельствуют о том, что предшественники материнского происхождения также могут использоваться в биосинтезе эстрогенов в плаценте, и теперь установлено, что предшественники плода и матери используются примерно в равных пропорциях в биосинтезе эстрадиола и эстрона, в то время как 90% предшественников для образования эстриола имеют фетальное происхождение (см. главу 3).

Ароматизация 5-ен-C ₁₉ сложных эфиров стероидных сульфатов в эстрадиол и эстрон протекает в три основных этапа:

(1): стероидных сульфатов (например: дегидроэпиандростерона сульфат, 17 α — и 17 ). β -андростендиолсульфаты) гидролизуются под действием сульфатазы.
(2): структура 3 β -гидрокси-5-ен превращается в 3-оксо-4-еновый фрагмент под действием 3 β -гидроксистероиддегидрогеназы, 5-ена → 4-ен-изомераза.
(3): кольцо А ароматизируется в несколько этапов.

Описан альтернативный путь (Morato et al., 1965). Он включает сначала гидроксилирование C ₁₉ сульфата дегидроэпиандростерона с образованием 19-гидроксипроизводного, которое затем гидролизуется и превращается в 19-гидроксиандростендион и ароматизируется.

Плацентарные ароматизирующие ферменты расположены в микросомах (Ryan, 1959b; Aleem et al., 1970; Braselton et al., 1974; Gibb, 1979) и в митохондриальных фракциях (Shaw et al., 1969; Aleem et al., 1970; Renwick and Oliver, 1973). Каник и Райан (1978) продемонстрировали, что система ароматазы, связанная с митохондриальной фракцией, подобна микросомальному ферменту, но удельная активность составляет всего 35-50% от активности микросомальной фракции. Во время родов активность ароматазы была также связана с фракцией твердых частиц, более тяжелой, чем микросомальная или митохондриальная фракция (Bellino and Osawa, 1977).Недавние исследования указывают на существование двух различных систем ароматазы в микросомальной фракции, одна отвечает за ароматизацию тестостерона в эстрадиол-17 β , а другая — за преобразование эпитестостерона (17 α -гидрокси-4-андростен-3-он). в эстрадиол-17 α (Finkelstein et al., 1981). Способность плаценты ароматизировать андрогены, а также активность 17 β -гидроксистероиддегидрогеназы увеличиваются с течением беременности (Smith and Axelrod, 1969a, b).Рис. 2.30 суммирует различные этапы образования эстрогенов. ЛГ и ХГЧ оказывают стимулирующее действие на процесс ароматизации (Cedard et al., 1970, Cedard., 1971).

Рис. 2.30. Различные этапы превращения андростендиона и тестостерона в эстрогены плацентой человека

19-оксопроизводные превращаются в 19-нор после образования карбоксильных групп и удаления CO ₂.

НАДФ (H): никотинамид-адениндинуклеотидфосфат (окисленная и восстановленная формы).

Активность ароматизации также разделяется плодными оболочками; как амнион, так и децидуальный хорион могут превращать тестостерон в эстрогены. Фракция микросом является наиболее эффективной в превращении, но активность в этих тканях намного ниже, чем в плаценте (Gibb and Lavoie, 1981).

Серия синтетических стероидов, 4-андростен-3,16–17-трион; Было показано, что 1,4,6-андростатриен ингибирует активность ароматазы (Christensen and Clemens, 1975; Booth, 1978; Brodie et al., 1979). Это открытие представляет особый интерес, поскольку дает инструмент для изучения механизмов, регулирующих эндокринные процессы. Ингибирующее действие этих синтетических стероидов в значительной степени изучалось на плаценте человека (Schwarz et al., 1973; Covey and Hood, 1981). Другой ингибитор ароматазы, аминоглутетимид, снижает биосинтез эстрогена в микросомальных препаратах плаценты (Thompson and Siiteri, 1974a, b).

2.6.1.1 Образование и метаболизм эстрона и эстрадиола.

Дегидроэпиандростерон является предпочтительным предшественником, а не его соответствующим сульфатом (Bolté et al., 1964a, b, c). Это показывает, что гидролиз сложного эфира является первым шагом в плацентарном биосинтезе эстрогенов. Дополнительным подтверждением этой точки зрения является наблюдение, что при патологической беременности, характеризующейся снижением активности плацентарной сульфатазы, продукция эстрогенов значительно снижается (France and Liggins, 1969) (см. Том III).

Сульфат дегидроэпиандростерона быстро гидролизуется и превращается в андростендион, ароматизируется в эстрон, а затем восстанавливается до эстрадиола (Varangot et al., 1965; Wolf et al., 1978). Эстрон является основным образующимся эстрогеном, и превращение в эстрадиол основывается на адекватной активности 17 β -гидроксистероиддегидрогеназы, важного фермента, который контролирует взаимное превращение неактивной (эстроновой) формы в активный (эстрадиол) гормон. Фермент был впервые открыт Райаном и Энгелем (1953) и был очищен и охарактеризован различными группами (Langer and Engel, 1958; Jaraback et al., 1962; Descomps et al., 1968; Караволас и др., 1970; Энгель и Громан, 1974). Было продемонстрировано, что в доношенной плаценте две активности фермента, 17 β -эстрадиолдегидрогеназы и 20 α -гидроксистероиддегидрогеназы, могут проявляться в одном активном центре на одной молекуле белка (Stricker and Tobias, 1980; Stricker et al. , 1981).

Конверсия материнского дегидроэпиандростерона сульфата в эстрадиол увеличивается с 2–4% в течение первого триместра до 35–55% в срок (Siiteri and MacDonald, 1963; Warren and Timberlake, 1964).У женщин, вынашивающих анэнцефальный плод, выработка эстрадиола составляет только 25–50% от уровня, наблюдаемого при нормальной беременности (MacDonald and Siiteri, 1965), поскольку в качестве предшественника доступен только материнский дегидроэпиандростерон сульфат.

Помимо DHA-S, в эстрогены превращаются андростендион и тестостерон. Превращение в эстрогены в плаценте также было продемонстрировано во время плацентарной или фетоплацентарной перфузии (Benagiano et al., 1967) или после in situ плацентарной перфузии 19-нор-тестостерона, ретротестостерона (Dell’Acqua et al., 1965; 1966b). Используя метод постоянной инфузии, Belisle et al. (1980) сравнили коэффициент превращения андростендиона в тестостерон, эстрон и эстрадиол у небеременных и беременных женщин. Таблица 2.12 показывает, что конверсия андростендиона в тестостерон увеличивается в 2 раза при доношенной беременности, конверсия в эстрон увеличивается в 5 раз, а конверсия в эстрадиол увеличивается в 16 раз.

ТАБЛИЦА 2.12. Коэффициент превращения андростендиона (A) в тестостерон (T), эстрон (E ₁) и эстрадиол (E ₂) до и во время беременности с использованием постоянной инфузии андростендиона

2,8 ± 0,3

	Коэффициент преобразования (в% ± SE)
		Беременные (недели)
Трансформация	Небеременная	9–14	30–36
A → T	13.1 ± 1,2	20,4 ± 3,2	25,5 ± 6,4
A → E ₁	0,9 ± 0,2	1,0 ± 0,3	4,3 ± 0,8
A → E ₂	7,9 ± 1,3	49,7 ± 2,9

Цитируется по Belisle et al. (1980).

Прогестерон не превращается в эстрогены (Jaffe et al., 1965). Данные согласуются с наблюдением, что плацента имеет ограниченную активность 17-гидроксилазы и C ₁₇ -C ₂₀ десмолазы.

У макаки-резуса и ¹⁴ C-дегидроэпиандростерон, и ³ H-дегидроэпиандростерон сульфат могут превращаться в эстрогены после перфузии плаценты, но только в ограниченной степени, несмотря на наличие высокой активности сульфатазы (Snyder et al., 1971). Экскреция с мочой эстрона (15,9 µ г / 24 ч), эстрадиола (2,2 µ г / 24 ч) и эстриола (2,2 µ г / 24 ч) была низкой в соответствии с ограниченной способностью ароматизация.Таунсли (1976) изучал превращение DHA и DHA-S, вводимых внутривенно. бабуинам на сроке от 65 до 174 дней беременности и было отмечено, что DHA является лучшим предшественником образования эстрогена; процент превращения DHA составлял 1,5–5,5% от введенной дозы, но только 0–0,5% при использовании DHA-S. Milewich и Axelrod (1972) инкубировали тестостерон с препаратом микросом и получили эстрон, эстрадиол, 2-гидроксиэстрон и 2-гидроксиэстрадиол. У шимпанзе андростендион превращается в эстрон и эстрадиол (Shinada and Ryan, 1973).Введение дегидроэпиандростерона беременным овцематкам приводит к быстрому превращению в дегидроэпиандростерон сульфат и в эстрон и эстрадиол (Rosenfeld et al., 1980). У этого вида маловероятно, что DHA-S может служить основным предшественником эстрогенов плаценты, потому что в плаценте для этого конъюгата присутствует очень низкая активность сульфатазы или ее отсутствие (Ainsworth and Ryan, 1966; Rosenfeld et al., 1980) . Эстрогены также образуются при инкубации прегненолона с плацентарными гомогенатами надпочечников матери или плода (Davies et al., 1970). В плаценте морских свинок Эйнсворт и Райан (1966) и Гроссман и Блох (1973) не смогли наблюдать превращение дегидроэпиандростерона или андростендиона в эстрогены, в то время как Adessi et al. (1978) инкубировал тестостерон с микросомальными препаратами и обнаружил превращение в эстрадиол и эстрон. Высокая активность сульфатазы не ограничивается плацентой человека. В плаценте кролика хорион также может преобразовывать сульфат эстрона в неконъюгированные эстрогены, эстрон и эстрадиол (Challis and Greenblatt, 1980).Однако у других млекопитающих плацента превращает различные стероиды, особенно эстрогены, в соответствующие сульфаты. Это наблюдалось в плаценте коровы (Holcenberg and Rosen, 1965), морской свинки (Levitz et al., 1960; Adessi et al., 1978) и овец (Pierrepoint et al., 1971). ), что свидетельствует о важности видовых различий.

2.6.1.2 Биосинтез эстриола.

Эстриол в количественном отношении является наиболее важным эстрогеном, вырабатываемым во второй половине беременности (см. Главу 3).Синтез в фетоплацентарной единице является кульминацией взаимосвязи между фетальной секрецией DHA-сульфата надпочечниками плода, превращением в 16 α -гидрокси-DHA-сульфата, главным образом в печени плода, его переносом в плаценту и ароматизацией. . Эта последовательность «нейтральный путь» является основным в образовании эстриола (см. Рис. 2.26). «Фенольный путь» представляет лишь незначительный вклад (рис. 2.31). Плацента не обладает активностью 16 α -гидроксилазы, а предшественники 16 α -гидрокси-C ₁₉ должны иметь материнское или фетальное происхождение.Количественные данные показывают, что 80–90% происходят в компартменте плода (см. Главу 3, рис. 3.19). Резкое снижение концентрации эстриола в плазме или моче матери наблюдается после гибели плода (Frandsen et al., 1970). Райан (1959a) продемонстрировал ароматизацию 16 α -гидрокси-C ₁₉ стероидов, а отсутствие 16 α -гидроксилирования в плаценте было продемонстрировано in vivo и in vitro Bolté et al. (1964a, b, c), Ситери и Макдональд (1966), Алонсо и Трэн (1966) и Джаканич и Дичфалуси (1968).

Рис. 2.31. «Фенольный путь» синтеза эстриола

Второстепенный путь в биосинтезе эстриола протекает через 16 α -гидроксилирование эстрона (1) или прямое 16 α -гидроксилирование эстрадиола (2). 16 α -Гидроксилирование сульфатов эстрона или эстрадиола также может иметь место (3).

Несколько 16-гидроксилированных стероидов C ₁₉ превращаются в эстриол после in situ плацентарной перфузии.К ним относятся 16 α -гидроксидегидроэпиандростерон, 16 α -гидроксиандростендион, 16 α -гидрокситестостерон (Dell’Acqua et al., 1967a, b), 3 β , 17-дигидростендион. 16-он (Рейнольдс и др., 1968). Дегидроэпиандростерон (DHA), DHA-сульфат или эстронсульфат, перфузируемые в пупочную вену неповрежденной фетоплацентарной единицы, также метаболизируются в плаценте в эстриол после того, как сначала преобразуются в 16 α -гидроксипроизводных у плода (Bolté ). и другие., 1964c; Киршнер и др., 1966). Снижение 17-кето-функции (например, для 16 α -гидроксидегидроэпиандростерона, 16 α -гидроксиандростендиона) происходит в основном после ароматизации (Dell’Acqua et al., 1967a, b; Reynolds et al., 1968). Другим важным предшественником эстриола является андростенетриол, который попадает в плаценту плода в основном в виде сульфата. 16-Оксоэстрадиол превращается в изомер эстриола, 16 β -эстриол (Reynolds et al., 1968). Биосинтез эстриола также может протекать по «фенольному пути», прямому 16 α -гидроксилированию эстрона и эстрадиола и их сульфатов, в основном в печени плода или матери (Schwers et al., 1965a).

Арилсульфатазная система, очень активная в плаценте, гидролизует почти весь эстриолсульфат, который достигает этого компартмента от плода. Активность сульфокиназы очень мала; только 1% эстриола превращается в сульфат эстриола после плацентарной перфузии (Troen et al., 1966).

Ароматизация андрогенов у женщин: современные концепции и открытия

Задача: Рассмотреть роль циркулирующих стероидов C (19) как предшественников эстрогенов у женщин в постменопаузе.

Дизайн: Обзор актуальной опубликованной литературы.

Результаты): У женщин в постменопаузе, как и у мужчин, эстрадиол больше не функционирует как циркулирующий гормон, потому что он перестает вырабатываться яичниками во время менопаузы. Однако эстрадиол продолжает образовываться в ряде внегонадных участков, включая грудь, кости, гладкие мышцы сосудов и различные участки головного мозга. В этих местах образования локальные уровни эстрадиола могут быть довольно высокими, но скорость производства недостаточна для глобального воздействия на организм; таким образом, действие эстрогена на эти внегонадные участки синтеза в основном на местном уровне и выполняет паракринную или даже внутрикринную роль.Из-за этого у женщин в постменопаузе, как и у мужчин, уровни циркулирующего эстрогена не стимулируют рост и развитие тканей-мишеней. Вместо этого они отражают метаболизм эстрадиола в этих внегонадных участках. Эстроген, который не метаболизируется на этих участках, повторно поступает в кровоток, и, следовательно, уровни эстрадиола в кровотоке отражают его синтез и действие во внегонадных участках. Таким образом, они являются реактивными, а не проактивными. Важное различие между выработкой эстрогена в этих внегонадных участках и эстрогеном, который синтезируется в яичниках, заключается в том, что первый полностью зависит от поступления циркулирующего андрогенного субстрата C (19).

Вывод (ы): Уровни циркулирующего тестостерона начинают снижаться в середине репродуктивного возраста, а уровни андрогенных стероидов надпочечников, а именно адростендиона и ДГЭА, снижаются на протяжении всей постменопаузальной жизни. Следовательно, циркулирующие уровни этих адрогенных стероидов могут играть важную роль в поддержании местного синтеза эстрогенов, например, в костях и головном мозге, где эстроген оказывает сильное влияние на поддержание минерализации, с одной стороны, и возможную когнитивную функцию. с другой.

Как мне принимать Аримидекс во время цикла и сколько?

При использовании для лечения или профилактики рака груди, положительного по рецепторам гормонов, у женщин в постменопаузе Аримидекс обычно принимают один раз в день.
Незаконно Аримидекс может использоваться бодибилдерами для блокирования эстрогена.
Аримидекс может помочь предотвратить развитие побочных эффектов, таких как гинекомастия (увеличение мужской груди) из-за ароматизации анаболических стероидов.
При использовании для этой цели Аримидекс обычно вводят на второй неделе цикла и принимают на протяжении всего курса по 0,5 мг два раза в неделю.
Аримидекс одобрен только Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) для использования при лечении рака груди. Принимать Аримидекс для бодибилдинга не рекомендуется, и многие побочные эффекты анаболических стероидов с высоким уровнем эстрогена проходят после их прекращения.

Аримидекс (анастрозол) — это лекарство, которое используется для лечения рака груди, положительного по рецепторам гормонов, у женщин в постменопаузе.В большинстве случаев Аримидекс принимают ежедневно в течение пяти лет, хотя некоторые женщины могут принимать его и в течение более короткого периода. Аримидекс обычно принимают в дополнение к другим лекарствам.

Аримидекс также может незаконно использоваться бодибилдерами для уменьшения побочных эффектов, вызванных высоким уровнем эстрогена, возникающим при ароматизации анаболических стероидов. Обычная доза составляет 0,5 мг два раза в неделю, начиная со второй недели курса анаболических стероидов.

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) разрешило использовать только Аримидекс для лечения рака.Официальных рекомендаций по его использованию в бодибилдинге нет.

Что такое ароматизация?

Ароматизация — это естественный процесс, позволяющий поддерживать баланс между тестостероном и эстрогеном.

Несмотря на то, что тестостерон называют мужским гормоном, а эстроген — женским гормоном, это не совсем правильно, поскольку оба присутствуют в мужском и женском организме.

Хотя тестостерон является наиболее важным гормоном для мужского полового развития и функции, особая форма эстрогена, называемая эстрадиолом, имеет решающее значение для мужской сексуальности.Если эстрадиол не находится в равновесии с тестостероном, начнут замечаться проблемы с половым влечением, способностью к эрекции и производством спермы. Высокий уровень эстрогена у мужчин также увеличивает риск других заболеваний, таких как диабет и рак.

Естественно, у мужчин уровень тестостерона снижается с возрастом, а уровень эстрогена повышается. Когда происходят большие колебания выработки тестостерона, например, при инъекции анаболических стероидов, это создает дисбаланс гормонов в организме, и происходит ароматизация в попытке сбалансировать новый тестостерон с большим количеством эстрогена.

Каков нормальный уровень эстрогена у мужчин?

У взрослых мужчин присутствуют две основные формы эстрогена: эстрадиол и эстрон. Они часто не обнаруживаются у самцов в препубертатном и пубертатном возрасте (хотя могут достигать 60 пикограмм / мл [эстрон] или 40 пикограмм / мл [эстрадиол]). У взрослых мужчин нормальные значения следующие:

Эстрон: 10-60 пикограмм / мл
Эстрадиол: 10-40 пикограмм / мл.

Для бодибилдеров желательны уровни эстрадиола от 20 до 30 пикограмм / мл.

Каковы симптомы повышенного уровня эстрогена у мужчин?

Симптомы высокого уровня эстрогена у мужчин включают:

Снижение мышечной массы
Сложность фокусировки
Эректильная дисфункция
Удержание жидкости
Гинекомастия (образуется больше ткани груди, чем обычно, что приводит к увеличению груди)
Выпадение волос
Приливы
Бесплодие
Остеопороз (снижение плотности костей)
Снижение полового влечения и количества сперматозоидов
Замедленный рост и низкий рост
Усталость.

Произошла ошибка при настройке пользовательского файла cookie

Этот сайт использует файлы cookie для повышения производительности. Если ваш браузер не принимает файлы cookie, вы не можете просматривать этот сайт.

Настройка вашего браузера для приема файлов cookie

Существует множество причин, по которым cookie не может быть установлен правильно. Ниже приведены наиболее частые причины:

В вашем браузере отключены файлы cookie. Вам необходимо сбросить настройки своего браузера, чтобы он принимал файлы cookie, или чтобы спросить вас, хотите ли вы принимать файлы cookie.
Ваш браузер спрашивает вас, хотите ли вы принимать файлы cookie, и вы отказались. Чтобы принять файлы cookie с этого сайта, используйте кнопку «Назад» и примите файлы cookie.
Ваш браузер не поддерживает файлы cookie. Если вы подозреваете это, попробуйте другой браузер.
Дата на вашем компьютере в прошлом. Если часы вашего компьютера показывают дату до 1 января 1970 г., браузер автоматически забудет файл cookie. Чтобы исправить это, установите правильное время и дату на своем компьютере.
Вы установили приложение, которое отслеживает или блокирует установку файлов cookie. Вы должны отключить приложение при входе в систему или проконсультироваться с системным администратором.

Почему этому сайту требуются файлы cookie?

Этот сайт использует файлы cookie для повышения производительности, запоминая, что вы вошли в систему, когда переходите со страницы на страницу. Чтобы предоставить доступ без файлов cookie потребует, чтобы сайт создавал новый сеанс для каждой посещаемой страницы, что замедляет работу системы до неприемлемого уровня.

Что сохраняется в файле cookie?

Этот сайт не хранит ничего, кроме автоматически сгенерированного идентификатора сеанса в cookie; никакая другая информация не фиксируется.

Как правило, в файлах cookie может храниться только информация, которую вы предоставляете, или выбор, который вы делаете при посещении веб-сайта. Например, сайт не может определить ваше имя электронной почты, пока вы не введете его. Разрешение веб-сайту создавать файлы cookie не дает этому или любому другому сайту доступа к остальной части вашего компьютера, и только сайт, который создал файл cookie, может его прочитать.

Произошла ошибка при настройке пользовательского файла cookie

Настройка вашего браузера для приема файлов cookie

В вашем браузере отключены файлы cookie. Вам необходимо сбросить настройки своего браузера, чтобы он принимал файлы cookie, или чтобы спросить вас, хотите ли вы принимать файлы cookie.
Ваш браузер спрашивает вас, хотите ли вы принимать файлы cookie, и вы отказались. Чтобы принять файлы cookie с этого сайта, используйте кнопку «Назад» и примите файлы cookie.
Ваш браузер не поддерживает файлы cookie. Если вы подозреваете это, попробуйте другой браузер.
Дата на вашем компьютере в прошлом. Если часы вашего компьютера показывают дату до 1 января 1970 г., браузер автоматически забудет файл cookie. Чтобы исправить это, установите правильное время и дату на своем компьютере.
Вы установили приложение, которое отслеживает или блокирует установку файлов cookie. Вы должны отключить приложение при входе в систему или проконсультироваться с системным администратором.

Почему этому сайту требуются файлы cookie?

Что сохраняется в файле cookie?

По следам стероидной ароматазы

Кеннет Дж. Райан

Самцы и самки животных обычно имеют множество различий. Однако два основных класса гормонов, ответственных за эти различия, андрогены и эстрогены, лишь незначительно различаются по своим химическим основам: андрогены имеют неароматическое кольцо из шести атомов углерода — кольцо А — в их стероидном скелете, тогда как эстрогены имеют ароматическое кольцо А.

Отдельный белок, стероидная ароматаза (также называемая эстроген-синтазой), является единственным известным ферментом, способным ароматизировать кольцо А в андрогенах с образованием эстрогенов.

Женщинам и мужчинам требуются оба половых гормона в соотношении, соответствующем каждому полу. Стероидная ароматаза поддерживает этот баланс во время развития и беременности, а также в репродуктивных системах и тканях. Исследователи давно стремились лучше понять активность стероидной ароматазы, чтобы справиться с осложнениями во время беременности, разработать гормональные контрацептивы и управлять эстроген-зависимым раком.

Три статьи, опубликованные в журнале Journal of Biological Chemistry , автором которого является Кеннет Дж.Райан, ныне признанный классикой, заложил основу для понимания роли стероидной ароматазы и других ферментов, модифицирующих стероиды, в биосинтезе эстрогенов.

Перед тем, как приступить к исследованиям плацентарной стероидной ароматазы, Райан в одной из этих статей JBC сообщил, что микросомальные фракции надпочечников из говядины содержат ферментативную активность, которая гидроксилирует углерод 21 в гормоне прогестероне и некоторых его стероидных производных. Это открытие прояснило ферментативную природу этого ключевого шага в производстве стероидных гормонов в тканях надпочечников и помогло создать экспериментальную систему, которую затем использовал Райан для исследования того, как эстрогены производятся из андрогенов.

В 1950-х годах исследования с использованием экстрактов из тканей животных намекали на ферментативную природу превращения андрогена в эстроген. Однако количество активности ферментов в этих препаратах было недостаточным для подробных исследований, чтобы улучшить понимание ферментов и механизмов в этих реакциях. Это побудило Райана, который тогда работал врачом-исследователем в Гарвардской медицинской школе, попытаться повысить выработку эстрогена, более эффективно извлекать эти гормоны и начать характеризовать задействованные ферменты.

«Он был одним из первых, кто сделал такие вещи», — сказал Ричард Аучус, исследователь из Мичиганского университета, давно интересовавшийся производством и модификацией стероидов.

Райан был акушером и имел готовый запас тканей, идеально подходящих для исследования продукции эстрогена — человеческую плаценту, полученную сразу после родов.

Подготовка и анализ этих биологических материалов были трудоемкими. Райан извлек белковые активности и продукты из килограммов плацентарной ткани, и даже небольшие сбои в протоколах экспериментов могли привести к потере активности.

Эти усилия принесли свои плоды, когда в 1959 году Райан подтвердил, что образование ароматического кольца А является результатом ферментативной активности, ведущей к ароматизации. «Он выяснил, что (активность фермента) находится в микросомальной фракции и что для этого требуется НАДФН (восстановленная форма никотинамидадениндинуклеотидфосфата), и он разработал хроматографию для ее измерения», — сказал Аухус.

Результаты Райана показали, что в ароматизации задействована ферментная система, которая использует молекулярный кислород для достижения ароматизации А-кольца, но с инструментами, доступными в то время, Райан не мог очертить точную биохимическую последовательность событий.

Первоначально было неясно, была ли ароматизация выполнена одним ферментом или несколькими, потому что последовательность реакции требовала, по крайней мере, трех окислений, которые приводили к некоторым, в то время, необычным продуктам, сказал Аухус.

«Было замечательно, что у тебя есть ароматическое кольцо А», — сказал Аухус, — но «тогда это не имело большого смысла для людей. Реакция была странной, потому что она включала как потерю метильной группы, так и образование ароматического кольца А ».

Механизмы реакции оставались черными ящиками, но Райан начал работу по открытию крышек, сказал Окус.«Теперь люди могут начать смотреть на механизм».

Стероидная ароматаза, или эстроген-синтаза, представляет собой фермент цитохрома P450, который ароматизирует кольцо А в андрогенах, таких как тестостерон (обычно присутствует в более высоких концентрациях у мужчин), тем самым производя эстрогены, такие как эстрадиол (обычно в более высоких уровнях у женщин) , в трех отдельных реакциях. Мартин Спиринг: последовали многочисленные исследования, выясняющие механизм реакции, структуру и биологическую роль стероидной ароматазы. В 1980-х годах несколько исследователей показали, что ароматизирующая активность действительно осуществляется только одним ферментом — монооксигеназой цитохрома P450, метко названной стероидной ароматазой.

Затем Райан нацелился на установление биохимического происхождения другого важного эстрогена, эстриола, который в настоящее время является стандартным биомаркером в повседневной медицинской помощи при беременности. Ученые знали, что эстриол продуцируется классическим путем, включающим гидроксилирование углерода 16 в эстрогенах эстрадиол и эстрон, но Райан нашел предварительные доказательства другого пути, по которому эстриол также может производиться путем ароматизации C-16-гидроксилированных андрогенов.

Используя свой плацентарный анализ, Райан подтвердил свои предыдущие открытия и пояснил, что другой эстроген, 16альфа-гидроксиэстрон, является промежуточным звеном в классическом пути производства эстриола.Эти открытия подчеркнули полезность анализа Райана и явились ключевыми первыми шагами в распутывании биохимических сложностей в производстве эстрогена.

Родился в 1926 году в Нью-Йорке, Райан вырос во время Великой депрессии, в подростковом возрасте работал на фермах, а после окончания средней школы служил в ВМС США во время Второй мировой войны. Он поступил в Северо-Западный университет для учебы в бакалавриате, а затем поступил в Гарвардскую медицинскую школу, получив диплом с отличием в 1952 году.

Во время ординатуры в больницах в районе Бостона Райан получил стипендию по биохимии вместе с лауреатом Нобелевской премии Фрицем Липманном, что позволило ему продолжить свой интерес к роли эстрогенов в биологии беременности.

В 1960-х Райан начал выполнять административные обязанности, последовательно став председателем нескольких отделений акушерства и гинекологии по всей стране. В начале 1970-х он вернулся в Гарвард, где помог создать академическое отделение акушерства и гинекологии.Помимо работы в клинике и исследовательской деятельности, Райан обучал и обучал многих студентов и ординаторов.

Он также стал активно заниматься медицинской этикой. «На самом деле он занимался множеством этических вопросов, например, исследованием тканей плода», — сказал Аухус. «В последние годы своей жизни он стал довольно заметным человеком в этой области».

Райан возглавлял Национальную комиссию по защите людей в рамках биомедицинских и поведенческих исследований. Эта комиссия подготовила Отчет Бельмона в 1978 году, руководящие принципы которого по защите прав и достоинства человеческих субъектов в исследованиях продолжают обеспечивать этическую основу для исследований и медицинских работников в Соединенных Штатах по сей день.Райан также был одним из первых и решительных сторонников репродуктивного выбора.

Умер в 2002 году в возрасте 75 лет.

Эта статья первоначально появилась в Journal of Biological Chemistry как JBC Classic. Он был отредактирован для ASBMB Today.

Щелкните здесь, чтобы узнать больше о JBC Classics.

эстрогенных стероидов — ароматизация, эстроген, побочные эффекты

Ароматизируемые и неароматизируемые анаболические стероиды

Ароматизация

В конечном счете, мы возвращаемся к первоначальной причине побочных эффектов эстрогена, которая может проявиться на поверхности при использовании анаболических стероидов: ароматизации.Очень часто гораздо лучше практиковать превентивные меры, чем меры реагирования. В конце концов, затраты на использование ингибитора ароматазы или SERM на протяжении всего цикла могут быть дополнительными расходами, которые складываются в долгосрочной перспективе. Кроме того, есть отрицательные эффекты, связанные с хроническим использованием антиэстрогенов, включая (но не ограничиваясь) проблемы с костями, боль / проблемы в суставах и даже снижение уровней IGF-1, которые снижают предполагаемый выигрыш от цикла. Чем больше лекарств добавлено в уравнение, тем серьезнее становятся осложнения.

Чтобы эффективно применять превентивные меры, важно понимать природу причины и то, что можно сделать, чтобы контролировать ситуацию с самого начала без антиэстрогенов. Однако важно отметить, что SERM и AI должны всегда находиться под рукой на протяжении всего цикла анаболических стероидов на тот случай, если эстрогенные побочные эффекты действительно станут проблемой. В конце концов, когда на рынке преобладают анаболические стероиды подземного качества, может быть очень трудно узнать с абсолютной уверенностью, что какие-либо продукты могут содержать точные желаемые дозировки.Некоторые из них могут быть передозированными, некоторые могут содержать ароматизируемый анаболический стероид, когда на самом деле намеревались получить неароматизируемый, а некоторые продукты даже были загрязнены эстрогеном [1]!

Ароматизируемые соединения

Большинство ароматизируемых андрогенов являются прямыми производными тестостерона. Например, тестостерон, болденон (эквипойз), дианабол (метандростенолон) и дека-дураболин (нандролон) являются тремя главными примерами соединений, которые ароматизируются.То есть все эти соединения (и другие, менее популярные) действуют как признанные субстраты фермента ароматазы. Однако не все ароматизаторы одинаковы. Некоторые демонстрируют более низкую скорость ароматизации, чем другие, например Equipoise (Boldenone), который обладает скоростью ароматизации примерно вдвое меньше тестостерона [2]. Дека-дураболин — еще одно такое соединение, которое имеет низкую скорость ароматизации, примерно на 20% меньше, чем у тестостерона [3]. Сам тестостерон, как и Дианабол, обладают умеренным уровнем ароматизации [4].

Неароматизируемые соединения

Существует множество соединений, на которые фермент ароматаза полностью не влияет, поскольку их модификации делают их необнаруживаемыми ферментом ароматазой в качестве надлежащих субстратов. Некоторые из этих соединений, такие как Мастерон, даже обладают антиэстрогенной активностью [5] [6]. Дело в том, что большинство этих анаболических стероидов являются производными дигидротестостерона, который сам по себе действует как естественный антиэстроген в организме и не распознается ферментом ароматазы в качестве надлежащего субстрата.Следующие соединения не превращаются в эстроген ни в одной дозе: анадрол (оксиметолон), анавар (оксандролон), винстрол (станозолол), мастерон (дростанолон), примоболан (метенолон), тренболон и туринабол (4-хлордегидрометилтестостерон). Анадрол, однако, является большим исключением из этого списка. Все читатели должны знать, что, хотя Anadrol не является ароматизируемым и является производным DHT, он известен тем, что оказывает на его пользователей одни из самых высоких эстрогенных эффектов через неизвестные в настоящее время пути (хотя существует сильная гипотеза, что он или его метаболиты действуют как сам эстроген в различных тканях).Тренболон не является производным ДГТ, но из-за своей уникальной химической структуры и модификации полностью не может ароматизироваться.

Оксанабол (Оксандролон) 10 мг Альфа Фарма

Профилактическая мера: доза TRT

Для людей, чувствительных к ароматизации и / или эстрогенным эффектам, может быть разумной идеей полностью избегать любых ароматизируемых соединений. Тем не менее, важнейшим правилом является то, что тестостерон должен обязательно включаться в каждый цикл по многим важным причинам.Однако нет необходимости запускать его в супрафизиологической дозе бодибилдинга. При все более высоких дозах, превышающих нормальные физиологические уровни, скорость ароматизации значительно увеличивается. Поэтому решение состоит в том, чтобы просто использовать тестостерон в дозах TRT (заместительной терапии тестостероном), которые обычно колеблются в диапазоне 100 мг в неделю, а медицинские протоколы требуют 250 мг один раз в четыре недели. При использовании такой стратегии человек, который желает избежать резкого повышения уровня эстрогена во время цикла анаболических стероидов, может использовать тестостерон в ранее упомянутой дозировке, одновременно выполняя более высокие дозировки других неароматизирующихся соединений в бодибилдинге.По сути, ароматизация будет сведена к минимуму, и пользователь сможет наслаждаться циклом, который приносит с собой рост похудания с небольшим риском эстрогенных побочных эффектов и низким требованием использования антиэстрогенов на протяжении всего цикла, если это не является абсолютно необходимым.

Справки по медицине:

[1] Яд в упаковке. Джош Ковнер. Хартфорд Курант, ноябрь 2005 г.,

[2] Гуаль С., Морато Т., Хаяно М., Гут М. и Дорфман Р. Биосинтез эстрогенов. Эндокринология 71 (1962): 920-25.

[3] Гуаль С., Морато Т., Хаяно М., Гут М. и Дорфман Р. Биосинтез эстрогенов. Эндокринология 71 (1962): 920-25.

[4] Kruskemper, HL, Anabolic Steroids, Academic Press, New York, 1968

[5] Eur J Cancer Clin Oncol. 1983 сентябрь; 19 (9): 1231-7.

[6] Cancer Res. 1982 ноя; 42 (11): 4408-12.

Анаболические стероиды и тестостерон | Dopinglinkki

Механизм воздействия

Применение в медицине

Применение в качестве допинга

Побочные эффекты

Побочные эффекты: гормональные нарушения

Побочные эффекты: тяжелые заболевания

Побочные эффекты: нарушения со стороны психики

тестостерон пропионат 100

тестостерон пропионат 100

цинк повышает тестостерон у женщин

тестостерон пропионат 100

снизить тестостерон народными средствами

Универсальная и комплексная энзимология ароматазы | Ясинская

Антиэстрогены, зачем они нужны спортсмену?

Кломид – Антагонист эстрогена

Как применять антиэстрогены и ингибиторы пролактина на курсе стероидов

Эстрадиол со скидкой до 50%

Срок исполнения

Подготовка к анализу

Информация об анализе

Состав и результаты

Эстрадиол

Что такое не ароматизирующиеся стероиды? Список препаратов

Что такое не ароматизирующиеся стероиды

Что такое ароматизация стероидов

Не ароматизирующиеся стероиды

Ароматизирующиеся стероиды:

Список не арамотизирующихся стероидов:

Вместо выводов

Ароматизация — обзор | ScienceDirect Topics

2.6.1 В плаценте

2.6.1.1 Образование и метаболизм эстрона и эстрадиола.

2.6.1.2 Биосинтез эстриола.

Ароматизация андрогенов у женщин: современные концепции и открытия

Как мне принимать Аримидекс во время цикла и сколько?

Что такое ароматизация?

Каков нормальный уровень эстрогена у мужчин?

Каковы симптомы повышенного уровня эстрогена у мужчин?

Произошла ошибка при настройке пользовательского файла cookie

Настройка вашего браузера для приема файлов cookie

Почему этому сайту требуются файлы cookie?

Что сохраняется в файле cookie?

Произошла ошибка при настройке пользовательского файла cookie

Настройка вашего браузера для приема файлов cookie

Почему этому сайту требуются файлы cookie?

Что сохраняется в файле cookie?

По следам стероидной ароматазы

эстрогенных стероидов — ароматизация, эстроген, побочные эффекты

Добавить комментарий Отменить ответ