Для метаболизма препараты: Препараты для нормализации обмена веществ

Содержание

Препараты для нормализации обмена веществ

{{/if}} {{each list}} ${this} {{if isGorzdrav}}

Удалить

{{/if}} {{/each}} {{/if}}

Заказать таблетки для ускорения метаболизма

Аптечная сеть «Горздрав» действует на территории Санкт-Петербурга, Москвы, Московской и Ленинградской областей. Своим клиентам мы предлагаем выгодную бонусную программу и гибкую ценовую политику. Заказать таблетки для ускорения метаболизма можно в режиме онлайн на нашем сайте. Во время оформления заказа необходимо выбрать, в какой из аптек «Горздрав» вам будет удобнее забрать лекарство и оплатить.

На интернет-ресурсе можно ознакомиться с инструкциями к препаратам, подобрать дешевые или дорогие аналоги по действующему веществу, изучить отзывы других заказчиков. «Горздрав» делаем все необходимое, чтобы покупка медикаментов была удобной и выгодной.

Применение препаратов для ускорения метаболизма

Метаболизм — важнейшая функция, комплекс энергетических и биохимических процессов, способствующих усвоению питательных веществ и расходованию их на нужды организма, удовлетворение его потребностей в энергетических и пластических веществах.1 О том, что скорость обменных реакций снизилась и необходима нормализация метаболических процессов, можно понять по признакам:

  • быстрый набор лишнего веса;
  • отеки лица, конечностей;
  • ухудшение состояния кожных покровов, волос;
  • высокая утомляемость.

Если нарушенный метаболизм спровоцировал ожирение, бесполезно покупать рядовые средства для похудения. В первую очередь, нужно привести в норму обменные процессы. Только тогда липолиз активируется. Помогут в этом современные препараты для ускорения метаболизма. Подбирать их нужно с помощью квалифицированного врача.

Формы выпуска

В каталоге сайта «Горздрав» представлены высокоэффективные лекарства для улучшения обмена веществ, выпущенные в разных формах:

  • таблетки;
  • кремы;
  • капсулы;
  • пластыри;
  • сушеные травы.

Для кого

Богатый выбор препаратов для обмена веществ облегчает выбор, позволяет приобретать медикаменты, которые имеют минимальное количество побочных эффектов и хорошо переносятся больным. В наших аптеках можно заказать лекарства:

  • для взрослых;
  • для детей;
  • лиц, с нарушениями в работе эндокринной системы.

Противопоказания

При выборе продуктов, направленных на повышение скорости протекания обменных процессов, нужно внимательно изучать противопоказания и побочные действия. Чаще всего производители указывают, что их препараты нельзя использовать:

  • во время беременности;
  • детям до определенного возраста;
  • в период грудного вскармливания;
  • при аллергии на любое из соединений состава.

Сертификаты

Некоторые сертификаты товаров, представленных в нашем каталоге.

ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ ПРЕПАРАТОВ НЕОБХОДИМО ОЗНАКОМИТЬСЯ С ИНСТРУКЦИЕЙ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ИЛИ ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ.

 

Список литературы:

  1. [1] Граник В. Г. «Метаболизм эндогенных соединений», М., «Вузовская книга», 2006, 528 с.

5 лайфхаков для улучшения метаболизма — Российская газета

Человеческое тело - это сложно сконструированная машина. Подобно всем машинам, тело нуждается в топливе - каждый знает, что без бензина автомобиль никуда не поедет, а от плохого топлива начнет барахлить, если вообще не остановится. Именно за счет него образуется энергия, благодаря которой мотор оживает. Примерно также работают и все живые организмы, в том числе человек. "Бензин", то есть пища, которую мы едим, включается в цепь химических превращений. В результате образуются энергия и необходимые для жизни соединения, а побочные продукты выводятся наружу. Белки, жиры, углеводы, витамины, вода… Все они попадают в организм с пищей и вступают в обмен веществ, или метаболизм (буквально переводится как "превращение"). Но что будет с человеком, если этот процесс пойдет не так и произойдет сбой? Можно ли предотвратить нарушения метаболизма, и как это сделать? А главное, почему так важно знать о метаболизме каждому? Разберемся по порядку.

"Метаболизм - это обмен веществ, широкое понятие, которое характеризует все процессы, происходящие в организме человека. Наиболее часто говорят о нарушении метаболизма, когда речь идет о нарушении жиров и углеводов", - рассказала "РГ" профессор, доктор медицинских наук Антонина Стародубова, заместитель директора ФГБУН "ФИЦ питания и биотехнологии".

Сегодня большинство людей ассоциируют метаболизм с тем, насколько быстро они сжигают калории и худеют. Такой подход слишком упрощен. Метаболизм - это использование энергии для самой жизни.

Существуют три основных способа расхода телом энергии, поступающей с едой: отдых, движение и прием пищи.

Удивлены, что организм может сжигать энергию во время отдыха? Даже на то, что вы просто живете, требуются серьезные затраты: энергия (60-70 процентов от суточного потребления) расходуется на регулирование температуры тела, образование клеток, сердцебиение, циркуляцию крови, дыхание и пр. Кстати мозг тоже нуждается в энергии (вот почему жесткие диеты и ограничения часто вызывают снижение концентрации).

Что касается приема пищи, то энергия, которую организм использует на переваривание еды, составляет 5-10 процентов от общего суточного потребления. Доказано, если есть часто, понемногу и здоровую пищу, то скорость метаболизма и сжигания калорий повысится. Формула проста.

Физическая активность составляет до 30 процентов общего суточного расхода энергии. Важно понимать, что движение нельзя "запасти".

Тем не менее, бывают ситуации, когда организм начинает "экономить" поступающие в него калории. Многим знакомо состояние, когда нет сил даже на самые обычные повседневные дела или когда вы обнаруживаете у себя запас новых килограммов. Значит баланс где-то нарушен.

"Рано или поздно любые нарушения в организме приводят к появлению жалоб: слабость, быстрая утомляемость, появление болей. Выявить причину этих симптомов на ранних стадиях можно по результатам биохимического анализа крови. Как правило, повышается уровень "плохих" липидов, глюкозы, некоторых других показателей. Но чтобы эти изменения выявить, необходимо своевременно проходить диспансеризацию, а при появлении жалоб сразу обращаться к врачу", - пояснила Антонина Стародубова.

Чтобы чувствовать себя хорошо, быть активным и привлекательным, важно знать о профилактике нарушений метаболизма.

"Главный секрет профилактики - здоровый образ жизни. Движение - жизнь, это значит, что ежедневно человек должен проходить 10 000 шагов или 40 минут активно двигаться. И обязательно внимательно относиться к тому, что он ест. Прием пищи должен быть регулярным, не менее трех раз в день, желательно в одно и то же время. В каждый прием пищи в рационе обязательно должны быть две группы продуктов: зерновые - крупы, хлеб из муки грубого помола, а также овощи, фрукты, не менее 400 г в день. Также полезны орехи, бобовые, рыба… А вот солью и сахаром злоупотреблять не стоит. Именно они нередко могут служить причиной разбалансировки метаболизма", - объяснила профессор.

Фото: depositphotos.com

Недавно "РГ" рассказывала о начавшей действовать в Пензенской области региональной программе, направленной на изменение стереотипов питания. В рамках инициативы точки общепита в регионе не только разместили баннеры о здоровой еде, но и нашли возможность обеспечивать посетителей зеленью и овощами бесплатно. К подобным действиям чиновники от медицины пришли не от хорошей жизни. Согласно докладу Роспотребнадзора "О состоянии санитарно-эпидемиологического благополучия населения в России" Пензенская область вошла в число регионов, где больше всего людей, страдающих ожирением. Согласно статистике уровень заболеваемости ожирением в регионе составил 678 на сто тысяч населения и за последние три года вырос почти вдвое. В других регионах цифры тоже пессимистичны.

Каждый месяц появляются новые исследования ученых со всего мира о том, какие продукты и напитки влияют на работу метаболизма. Среди последних открытий - чай способствует снижению веса, так как меняет микрофлору кишечника. Как оказалось, регулярное потребление чая привело к уменьшению бактерий, вызывающих ожирение. Много научных работ посвящено влиянию специй на улучшение обмена веществ: например, чили, имбирь и чеснок помогают тратить дополнительные калории на преобразование тепловых процессов. Своей способностью "пробуждать" организм известны также корица, кардамон, да и многие другие. Но важно не забывать про чувство меры при добавлении приправ и помнить, что многие из них возбуждают аппетит.

5 лайфхаков для улучшения метаболизма

1

Регулярное питание - не менее 3 раз в день в одно и то же время. И ни в коем случае не наедаться на ночь - обменные процессы в ночное время замедляются. А также не злоупотреблять диетами, сахаром и солью. Кстати о последней - ВОЗ рекомендует употреблять не больше 5 граммов соли в день. Что касается сахара, то значительно облегчить процесс отвыкания, согласно заключению диетологов, можно, включив в рацион, например, высококачественный темный шоколад, морковные палочки, орехи. Горсти миндаля в день вполне достаточно.

2

Заставляем себя двигаться. Ничто не мешает вам стать активными прямо сейчас

. Двигайтесь, пока чистите зубы, пока ждете, когда закипит чайник, пока ожидаете лифта (а лучше идите по лестнице), вспомните об утренней зарядке и вечерней прогулке… Помните о важности работы на все группы мышц.

3

Говорим "нет" вредным привычкам. Это касается не только алкоголя и никотина, но и многого другого. Просмотр сериалов или зависание в соцсетях - тоже вредные привычки.

4

Высыпаемся. Люди, спящие в среднем около шести часов в сутки, чаще страдают от проблем с метаболизмом и на три сантиметра шире в талии, чем те, кто спит больше. К такому выводу после изучения образа жизни более 1,6 тысячи человек пришли ученые из Университета Лидса. Оптимальное количество сна индивидуально для каждого, но для большинства людей это семь-девять часов.

5

В тысячный раз - не забываем пить достаточно воды. Она - важнейший участник всех химических реакций (наш организм на 70 процентов состоит из воды).

Человеку свойственно желание оставаться всегда здоровым. И единственное, что удалось доказать на протяжении столетий – чем правильнее ты питаешься, чем больше двигаешься, чем более активный и правильный образ жизни ведешь, тем здоровее ты остаешься. У каждого из нас огромный запас скрытых резервов и возможностей. Открывать их в себе и учиться использовать - наша обязанность.

БАД для метаболизма — добавки, витамины и препараты от 1000 руб: Парадигма

БАДы, улучшающие обмен веществ, — необходимость для всех, кто живет в мегаполисе с загрязненной средой, страдает от стрессов, хронических заболеваний. Регулирование обменных процессов ускоряет похудение, нормализует метаболизм в клетках.

БАДы для обмена веществ с витаминами и активно действующие добавки с микроэлементами помогают организму лучше усваивать пищу, замедляют развитие болезней. Биологически активный «Аминокомплекс Now», антиоксидантный «Астаксантин» и прочие средства помогают в выздоровлении. С ними организм лучше сопротивляется влиянию агрессивной среды Москвы и других больших городов.

Какие вещества улучшают обменные процессы

Действие БАД для метаболизма основано на их способности влиять на химические реакции. Это расщепление пищевых продуктов, гормональный синтез и т.д. БАДы для улучшения метаболизма нормализуют липидный, белковый и углеводный обмен.

Добавки для обмена веществ включают нутриенты, которые организм не синтезирует или недополучает. Важнейшие из них:

  • витамины группы В, Е и хром — благодаря БАДам NOW B-50, NOW E-400 и Chromium GTF, в которых они есть, организм лучше регулирует внутренние процессы;
  • цинк—добавки NOW Full Spectrum Minerals и «Цинк пиколинат» укрепляют иммунитет, замедляют старение;
  • L-аскорбиновая кислота — мощный антиоксидант, чье действие в American Health Ester C усиливают биофлавоноиды;
  • альфа-липоевая кислота(добавка Alpha Lipoic Acid) и «Л-Аргинин», стимулирующие синтез гормонов.

Желательно, чтобы БАДы для ускорения метаболизма включали жирные кислоты Омега 3 — ЕРА и DHA. Они регулируют липидный обмен, окислительные процессы; помогают сохранять целостным ДНК клеток. Если же повреждены ткани или органы, рекомендуется прием БАДа NOW IGF-1 с гормональным медиатором ИФР.
Подробную информацию о препаратах можно получить у наших сотрудников.

При самостоятельном выборе препаратов рекомендуем обращаться к нашим специалистам для профессиональной консультации. Тел. +7(495)788-91-07

Общие рекомендации

  • Ваша диета должна содержать достаточное количество сложных углеводов, низкое содержание жиров и быть богатой клетчаткой; включать много сырых овощей, фруктов и свежих овощных соков.
  • Добавьте к своему питанию спирулину. Полезно также есть пивные дрожжи, молочные продукты (особенно сыр), рыбу, чеснок, келп, соевые бобы.
  • Необходимо заниматься физическими упражнениями.

Заболевания эндокринной системы и нарушение обмена веществ

  • Тироид Энерджи нормализует функцию щитовидной железы, улучшает обмен веществ (способствует сжиганию жиров).
  • В-50 Комплекс необходимы для работы щитовидной железы.
  • Дополнительно В1 – нужен для образования клеток крови.
  • В-6 активирует многие энзимы и необходим для нормального иммунитета и продукции антител.
  • Натуральный Бета-каротин – антиоксидант. Поддерживает хорошее состояние органов зрения.
  • Эстер Си очень важен при стрессовых ситуациях, дефицит приводит к поражению сосудов у больных сахарным диабетом.
  • Витамин Е-400 улучшает кровообращение и предотвращает развитие осложнений благодаря своим антиоксидантным свойствам. Однако повышенное количество этого витамина может стимулировать щитовидную железу.
  • Хром улучшает действие инсулина.
  • Цинк. Дефицит этого элемента часто связывают с диабетом.
  • Магний является составной частью многих ферментов и поддерживает кислотно-щелочное равновесие. Предохраняет от спазма пораженные атеросклерозом коронарные артерии.
  • Марганец способствует восстановлению тканей поджелудочной железы, является кофактором основных ферментов, участвующих в метаболизме глюкозы.
  • Калий важен для поддержания кислотно-щелочного равновесия.
  • Карнитин вызывает мобилизацию жиров. Применяют вместе с Активатором (помогает высвобождению инсулина).
  • Лецитин помогает в переваривании жиров и защищает клеточные оболочки.
  • Кофермент Q10 улучшает кровообращение и стабилизирует уровень сахара в крови.
  • Подорожник + Пектин – хороший источник клетчатки. Улучшает жировой обмен.
  • Чеснок оказывает стабилизирующее действие на уровень сахара в крови; стимулирует иммунитет, улучшает кровообращение.
  • Антиоксидант – мощный антиоксидант, усиливающий активность витамина С, укрепляющий соединительную ткань и ССС.
  • Черника способствует синтезу инсулина.
  • Наттокиназа это мощный фибринолитический фермент, который всасывается в кровь и, повышая её текучесть, оказывает мощное системное действие на организм.

Подробные рекомендации см. в разделе Диабет.

Дефицит веса, потеря аппетита

При выраженных симптомах возможны следующие варианты, имеющие одинаковое действие

Вариант 1

  • Аргинин – 1 капс. 3 раза в день за 30 мин. до еды.
  • Спешиал Ту – 2 табл. в день во время еды.
  • Аминокислоты (комплекс) – 1 капс. 3 раза в день.

Вариант 2

  • Зелёная пища - 1 ст. ложка на стакан жидкости 1 раз в день или 3 табл. 3 раза в день.
  • Минералы (комплекс) – 1 табл. 2 раза в день во время еды.
  • Борадж Ойл – 2 капс. в день во время еды.
  • Изи Клинз – по аннотацию.

Избыточный вес

При выраженных симптомах возможны следующие варианты, имеющие одинаковое действие

Вариант 1

  • Фаза-2 – 1 капс. 3 раза в день за час до еды.
  • КЛК – 3 капс. 2 раза в день за 30 мин. до еды.
  • Стевия – принимать как заменитель сахара.

Метаболизм лекарственных препаратов у больных с патологией печени

1 ГБУЗ «Московский клинический научно-практический центр», отделение диагностики, реабилитации и апитерапии, г. Москва 2 ГБОУ ВПО «Московский государственный медико-стоматологический университет им. А.И. Евдокимова», кафедра поликлинической терапии, г. Москва

В статье освещены вопросы метаболизма лекарственных препаратов у больных с различными заболеваниями печени, представлены патофизиологические механизмы нарушения биотрансформации веществ в зависимости от тяжести поражения гепатоцитов, названы причины медикаментозного взаимодействия фармакологических средств, приводящего к нежелательному повышению концентрации препарата в крови, усилению и удлинению терапевтического действия с повышением риска побочных эффектов.

Метаболизм (биотрансформация) – это комплекс физико-биохимических изменений, которым подвергаются лекарственные средства (ЛС) в печени для снижения растворимости в жирах и изменения биологической активности, в процессе которых образуются полярные водорастворимые вещества (метаболиты), выводящиеся из организма [1–3]. В результате биотрансформации лекарственных веществ происходит:

  1. инактивация препаратов со снижением их фармакологической активности;
  2. повышение активности лекарственных веществ;
  3. образование токсических метаболитов.

Большинство ЛС растворимы в липидах, легко проникают через биологические мембраны и быстро достигают ткани-мишени, но неспособны элиминироваться из организма. Превращения данных ЛС происходит с образованием водорастворимых метаболитов, которые выводятся из организма с желчью и мочой [4, 7, 9].

Фармакологически активный препарат может превращаться в другое активное вещество, при этом метаболиты некоторых ЛС могут быть менее активны и менее токсичны, чем исходные соединения. Биотрансформация других препаратов приводит к образованию метаболитов, более активных по сравнению с введенными в организм ЛС [11, 12].

Различают два типа химических реакций метаболизма ЛС в организме:

  1. Лежащая в основе синтетических реакций конъюгация ЛС с эндогенными субстратами (глюкуроновая, уксусная, серная кислота, аденозилметионин, сульфаты, глицин, глутатион, метильные группы и вода). Соединение этих веществ с ЛС происходит через функциональные группы: гидроксильную, карбоксильную, аминную, эпоксидную. После завершения реакции молекула препарата становится более полярной и легче выводится из организма [14].
  2. При несинтетических превращениях молекулы ЛС с исходно фармакологической активностью изменяются путем окисления, восстановления и гидролиза в сторону уменьшения, увеличения или полной потери активности.

Несинтетические реакции метаболизма ЛС разделяются на две группы: немикросомальные и микросомальные. Немикросомальные ферменты биотрансформируют в печени небольшое число лекарственных веществ путем конъюгации (исключая глюкуронидную), восстановления и гидролиза. Большинство микросомальных процессов биотрансформации происходит в печени реакциями окисления, восстановления и гидролиза [8, 10]. Окисление – это процесс присоединения к молекуле лекарственного вещества атома кислорода и/или отщепление атома водорода. Восстановление – это процесс присоединения к молекуле ЛС атома водорода и/или отщепление атома кислорода. Гидролиз – это процесс присоединения воды [15]. Микросомальному преобразованию подвергаются жирорастворимые ЛС, которые проникают через мембраны эндоплазматического ретикулума гепатоцитов и связываются с цитохромами [13].

Различают две фазы метаболизма ЛС. В первой фазе метаболизма при участии ферментов происходит процесс гидроксилирования, окисления, восстановления или гидролиза. В молекуле появляется химически активный радикал, к которому присоединяется конъюгирующая молекула во второй фазе [9]. Система гемопротеинов Р450 расположена в микросомальной фракции гепатоцитов – гладкой эндоплазматической сети. К ней относятся монооксигеназы, цитохром С – редуктаза, цитохром Р450 [14]. Цитохром Р450 активирует молекулярный кислород и окисляемый субстрат, изменяя их электронную структуру и облегчая процесс гидроксилирования. Ферментативная активность гепатоцита зависит от предшествующей терапии имеющихся заболеваний печени, генетики, что объясняет гепатотоксический избирательный эффект у некоторых больны. ..

О.М. Михеева, И.А. Комиссаренко, А.О. Ако­пова, Т.И. Ивкина

Витамины и минералы, усиливающие обмен веществ

Метаболизм (обмен веществ) — это химический процесс, в результате которого организм расщепляет сложные органические вещества на более простые для получения энергии или синтезирует сложные соединения из простых, при этом затрачивая энергию. То, что люди принимают в пищу, включая витамины и минералы, влияет на процесс метаболизма.

При активном метаболизме калории сжигаются быстрее, что, в свою очередь, снижает вероятность увеличения массы тела. Метаболизм человека естественным образом замедляется по мере старения.

Здоровый метаболизм обеспечивает способность тела использовать жиры, белки и углеводы для получения энергии вместо того, чтобы запасать их в виде подкожного и висцерального жира.

Некоторые витамины и минералы могут способствовать эффективному обмену веществ. Цельные продукты являются натуральным источником витаминов и минералов.

Для поддержания и усиления функций организма, включая обмен веществ и поддержание нормальной массы тела, необходимы следующие 5 витаминов и минералов.

1. Витамины группы B

Они играют важную роль в процессе энергетического обмена. Витамины B включают: цианокобаламин (В12), биотин (В7), фолиевую кислоту(РР), пиридоксин(В6), пантотеновую кислоту (В5), ниацин (В3), рибофлавин (В2), тиамин (В1).

Дефицит одного из витаминов группы В может влиять на другие, что может нарушить процесс метаболизма. B12 необходим для метаболизма белков и жиров, это требует также рационального соотношения B6 и РР. B6 также участвует в метаболизме белков. В1 принимает участие в обмене жиров, белков и углеводов.

Необходимо регулярно употреблять в пищу продукты, содержащие витамины группы В, чтобы удовлетворить повседневные потребности организма.

Витаминами группы В богаты следующие продукты:

  • постное мясо и морепродукты;
  • цельные зерна, включая ячмень и бурый рис;
  • молочные продукты;
  • яйца;
  • фрукты, такие как бананы, яблоки, виноград и арбузы;
  • орехи и семена;
  • овощи, включая шпинат и картофель.

Витамин B12 содержится только в продуктах животного происхождения, поэтому вегетарианцы и веганы могут испытывать в нем недостаток, который можно откорректировать приемом добавок.

2. Витамин D

В результате изучения влияния витамина D на массу тела у женщин пожилого возраста и детей получены данные, свидетельствующие о связи у них высокого содержания жира в теле с низким показателем уровня витамина D.

В настоящее время многие исследователи не уверены в том, обусловливает ли низкий уровень витамина D развитие ожирения или наоборот. Здоровая диета, контроль уровня глюкозы в крови и время, проведенное на открытом воздухе, могут играть определенную роль при контроле массы тела.

Прием витамина D может помочь контролировать уровень глюкозы в крови и снижать резистентность к инсулину у лиц с сахарным диабетом.

В отличие от других важных витаминов, организм человека может вырабатывать витамин D под воздействием солнечного света. Безопасное воздействие солнца — это самый быстрый способ пополнить запасы витамина D.

Этим витамином богаты следующие продукты:

  • яичные желтки;
  • жирная рыба, такая как лосось, скумбрия и сардины;
  • печень трески;
  • говяжья печень;
  • обогащенные молочные продукты;
  • обогащенное растительное молоко;
  • обогащенные сухие завтраки;
  • некоторые виды грибов.

При избыточной массе тела витаминные добавки сами по себе не могут помочь похудеть. Уменьшение массы тела должно быть результатом изменения образа жизни.

Тем не менее исследование, проведенное в 2016 г. Европейской ассоциацией клинического питания и метаболизма (European Society for Clinical Nutrition and Metabolism), Великобритания, показало, что у женщин в постменопаузальный период с сахарным диабетом II типа, которые употребляли йогурт, обогащенный витамином D, наблюдалось снижение уровня глюкозы в крови и количества воспалительных процессов. К тому же показатель окружности талии был в пределах нормы для женщин их возраста.

Есть данные, свидетельствующие о том, что прием кальция с добавлением витамина D снижает риск повышения массы тела у женщин в постменопаузальный период.

3. Кальций

Кальций жизненно важен для здорового метаболизма, контроля уровня глюкозы в крови, а также для здоровья костей.

Есть данные, свидетельствующие о том, что высокое потребление кальция в сочетании с витамином D может способствовать уменьшению массы тела в совокупности с диетой.

Результаты исследования, опубликованного в журнале «Diabetes Care», показывают, что диета с высоким содержанием кальция из молочных продуктов повышает показатель уменьшения массы тела у лиц с сахарным диабетом II типа.

Наибольшее количество этого минерала содержат:

  • молоко;
  • йогурт;
  • обогащенные злаки;
  • обогащенный апельсиновый сок;
  • темно-зеленые листовые овощи;
  • семена;
  • миндаль.

4. Железо

Тело человека нуждается в железе для здорового роста, развития и обмена веществ. Этот микроэлемент жизненно важен для правильного функционирования клеток и продукции некоторых гормонов. Железо имеет важное значение для переноса кислорода эритроцитами.

Если у человека низкий уровень железа в крови, то ткани и органы не получают достаточно кислорода. Мышцы в отсутствие достаточного количества кислорода не могут сжигать жир для получения энергии.

Источниками железа могут быть следующие продукты питания:

  • мясо;
  • фасоль;
  • обогащенные злаки;
  • бурый рис;
  • орехи;
  • темно-зеленые листовые овощи;
  • тофу и соевые бобы.

Хотя этот микроэлемент жизненно важен, но он также токсичен при потреблении в высоких дозах. Поэтому людям перед началом приема железа следует поговорить с врачом и пройти тест на наличие дефицита железа.

5. Магний

При отсутствии достаточного количества магния химические реакции, которые производят энергию в организме, значительно замедляются. Эта зависимость свидетельствует о наличии связи магния с регуляцией метаболизма и производства энергии в теле.

Наиболее богаты данным микроэлементом:

  • орехи и семена;
  • бобовые;
  • шпинат;
  • бананы;
  • лосось и палтус;
  • цельные зерна;
  • картофель.

Любому человеку, подумывающему о приеме витаминных или минеральных добавок для повышения метаболизма и уменьшения массы тела, следует сначала обратиться к врачу. Употребление этих веществ не связано напрямую с процессом похудения. Тем не менее они помогут сбалансировать питание и откорректировать недостатки, если такие существуют.  Таким образом, можно предотвратить непреднамеренное увеличение массы тела и поддержать здоровый обмен веществ. Самый безопасный способ потреблять больше витаминов и минералов, повышающих обмен веществ, — это обогатить свой рацион натуральными продуктами.

По материалам www.medicalnewstoday.com

Препараты для метаболизма (обмена вещества)

Заказать препараты для ускорения метаболизма

Большое влияние на здоровье человека оказывает метаболизм. При нарушении обмена веществ (по международной системе классификации имеет код E70-E90 [1]), помимо рекомендации изменить образ жизни, назначают лекарства.

На нашем интернет-ресурсе представлены препараты для ускорения обмена веществ, которые удобно искать по названию, производителю или действующему веществу. Так можно подобрать аналоги, которые будут по цене дешевле или дороже. Все препараты прошли сертификацию.

Выбрав лекарство, вы можете заказать его доставку в одну из наших 1200 аптек, которая находится рядом с вами. Филиалы сети есть в Москве, Санкт-Петербурге и областях. В аптеке производится оплата и получение заказа.

На нашем сайте действуют скидки, регулярно проводятся акции, что делает цену еще более выгодной.

Показания

Некоторые лекарства, ускоряющие обменные процессы, предназначены для похудения. Ведь при наборе лишнего веса процесс обмена замедляется и происходят сбои в организме, что вызывает различные заболевания.

Однако препараты для улучшения метаболизма используются не только для похудения. Обычно они направлены на устранение основных причин заболевания. Хотя нормализация веса часто играет решающую роль. Улучшить работу всех систем помогут правильно подобранные препараты.

Их назначают при таких состояниях:

  • неправильном питании;
  • сахарном диабете;
  • анемии;
  • гиподинамии;
  • ожирении;
  • гормональных расстройствах;
  • переедании;
  • гиповитаминозе;
  • обезвоживании.

Только справившись с этими проблемами, можно достичь восстановления нормального функционирования организма.

Противопоказания

Действие препаратов, усиливающих метаболизм, направлено на определенные органы (например, для нормализации пищеварения – затрагивают ЖКТ). При этом другие органы могут испытывать побочные воздействия.

Поэтому при приеме стоит внимательно изучить противопоказания:

  1. Чувствительность к любому компоненту;
  2. Период беременности и кормления грудью;
  3. Болезни ЖКТ;
  4. Патологии сердца;
  5. Высокое давление;
  6. Гормональные нарушения;
  7. Онкологические заболевания;
  8. Болезни почек и печени;
  9. Глаукома;
  10. Расстройства психики;
  11. Мигрени;
  12. Детям до 16 лет и пожилым после 60 лет.

При подборе средства нужно сообщить доктору обо всех имеющихся заболеваниях.

Формы выпуска

Выпускаются лекарственные средства в самых разнообразных формах. Отличие их состоит в консистенции, способе применения, воздействии на организм.

Медикаменты, улучшающие обменные процессы и представленные в нашем списке, производятся в таких формах в:

  • растворах;
  • таблетках для ускорения метаболизма;
  • капсулах.

В каком виде лучше принимать лекарство, решает специалист.

Страны-изготовители

Почти всеми известными фармацевтическими компаниями изготавливаются лекарства для улучшения обмена веществ.

В каталоге на нашем веб-ресурсе можно найти препараты, выпущенные такими производителями:

  • российскими;
  • израильскими;
  • французскими;
  • турецкими и другими.

ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ ПРЕПАРАТОВ НЕОБХОДИМО ОЗНАКОМИТЬСЯ С ИНСТРУКЦИЕЙ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ИЛИ ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ.

Список литературы:

  1. [i] МКБ-10. Доступ по ссылке http://mkb-10.com/index.php?pid=3248

Метаболические побочные эффекты антипсихотических препаратов

Актуальность 

Антипсихотические препараты нередко используются для лечения непсихотических поведенческих расстройств у детей и подростков. Однако мы мало задумываемся о метаболических последствия такой оff-label терапии. Исследователи из США охарактеризовали изменения состава тела и чувствительность к инсулину у лиц 6-18 лет, которым впервые назначены антипсихотики. 

Дизайн исследования


В рандомизированное клиническое исследование были включены дети и подростки 6-18 лет, которые ранее никогда не получали антипсихотики. Это были лица, у которых диагностировали 1 или более психиатрических заболеваний и клинически значимую агрессию. Всем пациентам назначалась антипсихотическая терапия. 

Участники исследования были рандомизированы в соотношении 1:1:1 в группу от 1 до 3 антипсихотиков (арипипразол, оланзапин, риперидон) на 12 недель.  

Первичными конечными точками исследования являлись: общее количество жира в организме, измеряемое при помощи двойной рентгеновской абсорбциометрии (DXA) и чувствительность к инсулину, измеряемая в мышцах при помощи меченых атомов. Вторичными конечными точками были выбраны абдоминальная жировая ткань, измеряемая при помощи МРТ и чувствительность к инсулину в жировой и печеночной тканях. 

Результаты

В анализ intention-to-treat вошли 144 пациента (68% мальчики, средний возраст 11,3 года), 30% из них имели изначально избыточную массу тела или ожирение). 

  • Анализ первичных конечны точек показал, что общее количество жира увеличилось по сравнению с 12 неделей на 1,8% на фоне рисперидона, на 4,12% на фоне оланзапина и на 1,66% на фоне арипипразола (статистически значимые различия были получены для оланзапина, P < 0,001). 
  • Чувствительность к инсулину в мышечной ткани достоверно снизилась на 12 неделе для всех антипсихотиков (F = 17,38; P < 0,001).  
  • Анализ вторичных конечных точек продемонстрировал достоверное более значимое повышение количества подкожного жира у лиц, получавших ондасетрон, по сравнению с теми, кому назначался рисперидон и арипипразол (P = 0,003).

Заключение


Отрицательные изменения в жировой ткани и снижение чувствительности к инсулину наблюдается через 12 недель применения антипсихотиков у молодых пациентов. Наиболее выраженные изменения характерны для ондасетрона. 

Источник: Ginger E. Nicol, Michael D. Yingling, Karen S. Flavin, et al. JAMA Psychiatry. Published online June 13, 2018.

Метаболизм лекарств

Метаболизм лекарств - это термин, используемый для описания биотрансформации фармацевтических веществ в организме, чтобы их было легче удалить. Большинство метаболических процессов, в которых участвуют лекарства, происходят в печени, так как там концентрируются ферменты, которые облегчают реакции.

Пациентка, страдающая диабетом, вводит себе инъекцию инсулина в домашних условиях. Авторское право изображения: zlikovec / Shutterstock

Целью метаболизма в организме обычно является изменение химической структуры вещества, чтобы облегчить его вывод из организма.

Наркотики метаболизируются посредством различных реакций, в том числе:

  • Окисление
  • Редукция
  • Гидролиз
  • Гидратация
  • Спряжение
  • Конденсация
  • Изомеризация

В большинстве случаев, когда лекарство подвергается метаболизму, оно деактивируется. Однако метаболиты некоторых лекарств фармакологически активны и оказывают действие на организм. Фактически, активный метаболит некоторых лекарств отвечает за основное действие препарата.В этом случае лекарственная форма называется пролекарством.

Вариабельность пациента

Скорость метаболизма лекарств может значительно различаться у разных пациентов. Это влияет на эффективность и токсичность препарата для пациентов с очень высокими или низкими показателями метаболизма.

Например, быстрые метаболизаторы выводят лекарство очень быстро, и терапевтическая концентрация лекарственного средства в крови и тканях может быть не достигнута. У других пациентов препарат метаболизируется настолько медленно, что накапливается в кровотоке.Более высокая концентрация препарата в организме создает больший потенциал для побочных эффектов.

К факторам пациента, влияющим на скорость метаболизма, относятся:

  • генетическая предрасположенность
  • хронические заболевания печени
  • сердечная недостаточность на поздней стадии
  • взаимодействия с другими сопутствующими лекарствами

Фазы обмена веществ

Метаболизм лекарств часто бывает двух фаз.

  • Фаза I: Несинтетические реакции, такие как расщепление (например,грамм. окисление, восстановление, гидролиз), образование или модификация функциональной группы.
  • Фаза II: Синтетические реакции, такие как конъюгация с эндогенным веществом (например, сульфатом, глицином, глюкуроновой кислотой).

Метаболиты, образующиеся в Фазе II в результате синтетических реакций, более полярны и, следовательно, могут легче выводиться с мочой или желчью. Эти фазы не являются последовательными и относятся к типу реакции, а не к порядку, в котором они происходят.

Скорость метаболизма лекарств

Для подавляющего большинства лекарств существует верхний предел скорости метаболизма.Это связано с насыщением ферментов, необходимых для метаболического пути. Однако обычно используемые терапевтические дозы значительно ниже уровня насыщения, и, как следствие, скорость метаболизма увеличивается с увеличением концентрации лекарственного средства. Это называется кинетикой первого порядка. В кинетике первого порядка скорость метаболизма представляет собой постоянную долю концентрации лекарственного средства в организме.

В некоторых случаях терапевтические дозы препарата могут привести к насыщению участков фермента.В таких случаях метаболизм остается постоянным, несмотря на увеличение дозы препарата. Это называется кинетикой нулевого порядка.

Метаболические ферменты

Наиболее распространенной и важной группой ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств в фазе I, является суперсемейство ферментов цитохрома P450 (CYP450). Эта группа ферментов действует как катализатор окисления многих лекарств. Это, в свою очередь, также может быть вызвано или подавлено многими лекарствами и другими веществами. В результате на метаболизм одних лекарств влияет присутствие других веществ.Это так называемое лекарственное взаимодействие.

Некоторые из важных ферментов этого семейства включают:

  • CYP1A2
  • CYP2C9
  • CYP2C19
  • CYP2D6
  • CYP2E1
  • CYP3A4

Многие лекарства и другие вещества, содержащиеся в пищевых продуктах или лечебных травах, могут влиять на эти ферменты и изменять скорость метаболизма лекарств.

С возрастом способность метаболизма CYP450 снижается как минимум на 30%, вероятно, из-за изменений объема печени и кровотока. В результате у пожилых пациентов часто требуется снижение дозировки лекарств.

Спряжение

Глюкуронизация является наиболее распространенным типом реакции фазы II и происходит в микросомальной ферментной системе печени. Эта реакция увеличивает растворимость лекарств, так что они могут выделяться с желчью или мочой. Старение не влияет на скорость метаболизма глюкуронизации, и поэтому обычно нет необходимости снижать дозу таких препаратов по метаболическим причинам у пожилых людей.

Фармакокинетика 4 - Метаболизм Play

Список литературы

Дополнительная литература

Метаболизм лекарств - StatPearls - Книжная полка NCBI

Непрерывное обучение

Большинство лекарств подвергаются химическому изменению со стороны различных систем организма, чтобы создать соединения, которые легче выводятся из организма. Эти химические изменения происходят в основном в печени и известны как биотрансформации. Знание об этих изменениях химической активности имеет решающее значение для использования оптимального фармакологического вмешательства для любого пациента и, таким образом, представляет интерес для любого поставщика медицинских услуг, который обычно лечит пациентов медикаментами. Это мероприятие охватывает метаболизм лекарств, биотрансформации и полипрагмазию, а также подчеркивает роль межпрофессиональной команды в уходе за пациентами, принимающими несколько лекарств.

Цели:

  • Определить типы биотрансформации лекарств в организме.

  • Опишите проблемы, связанные с индукцией приема лекарств.

  • Просмотрите фазы метаболизма лекарств.

  • Объясните стратегии межпрофессиональной группы для улучшения координации помощи и коммуникации для повышения безопасности лекарств и улучшения результатов.

Заработайте кредиты на непрерывное образование (CME / CE) по этой теме.

Введение

Большинство лекарств подвергаются химическому изменению со стороны различных систем организма, чтобы создать соединения, которые легче выводятся из организма. Эти химические изменения происходят в основном в печени и известны как биотрансформации. Понимание этих изменений химической активности имеет решающее значение для использования оптимального фармакологического вмешательства для любого пациента и, таким образом, представляет интерес для любого поставщика медицинских услуг, который обычно лечит пациентов медикаментами. [1] [2] [3] [4]

Функция

Биотрансформации происходят с помощью механизмов, классифицированных как модификации фазы I или фазы II. Модификации фазы I изменяют химическую структуру лекарства, обычно за счет окисления. Окисление обычно приводит к образованию метаболитов, которые все еще сохраняют часть своей фармакологической активности. Например, обычный анксиолитический препарат диазепам превращается в дезметилдиазепам, а затем в оксазепам путем модификации фазы I. Оба этих метаболита производят аналогичные физиологические и психологические эффекты самого диазепама.Модификации фазы II включают реакции, которые связывают молекулу лекарства с другой молекулой в процессе, называемом конъюгацией. Конъюгация обычно делает соединение фармакологически инертным и водорастворимым, так что соединение может легко выводиться из организма. Оксазепам, активный метаболит диазепама, конъюгирован с молекулой, называемой глюкуронидом, так что он становится физиологически неактивным и выводится без дальнейшей химической модификации.

Критическим фактором метаболизма лекарств является ферментативный катализ этих процессов фазы I и фазы II.Тип и концентрация ферментов печени имеют решающее значение для эффективного метаболизма лекарств. Наиболее важными ферментами для медицинских целей являются моноаминоксидаза и цитохром P450. Эти два фермента отвечают за метаболизм десятков биогенных и ксенобиотических химических веществ. Моноаминоксидаза, как следует из названия, катализирует переработку моноаминов, таких как серотонин и дофамин. Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) используются в качестве антидепрессантов, поскольку они увеличивают концентрацию серотонина и дофамина в ЦНС.Цитохром P450 катализирует метаболизм многих психоактивных веществ, включая амфетамины и опиоиды.

Проблемы, вызывающие озабоченность

Метаболизм лекарств может влиять на их концентрацию в плазме. Есть опасения по поводу лекарственного взаимодействия. Например, если рифампицин принимается одновременно с иматинибом, концентрация иматиниба в плазме может быть снижена, поскольку рифампицин может индуцировать активность CYP3A4. Таким образом, противораковая активность иматиниба может быть ослаблена.

Клиническая значимость

При любом виде фармакологического вмешательства важно учитывать, как и когда конкретное лекарство выводится из организма.В большинстве случаев клиренс лекарства происходит в соответствии с кинетикой первого порядка, другими словами, скорость клиренса зависит от концентрации лекарства в плазме. То есть скорость выведения пропорциональна концентрации препарата. Скорость этой формы клиренса зависит от рассматриваемого химического вещества и часто представлена ​​периодом полураспада. Это время, необходимое для выведения 50% препарата. Например, период полувыведения кокаина составляет примерно один час; таким образом, через четыре часа только около 6.В организме присутствует 25% начальной дозы.

Однако выведение некоторых лекарств происходит с постоянной скоростью, которая не зависит от концентрации в плазме. Этанол является одним из примеров; он выводится с постоянной скоростью около 15 мл / час независимо от концентрации в кровотоке. Это называется кинетикой нулевого порядка и происходит, когда сайты связывания ферментов насыщаются при низких концентрациях. Кинетика представляет интерес в медицине, потому что мониторинг концентрации лекарственного средства часто имеет клиническое значение для многих лекарств.Понимание фармакокинетики, в частности, исключения лекарств, позволяет медработникам изменять терапию индивидуально для каждого пациента. Целью терапии является достижение постоянной концентрации в плазме, при которой метаболизм и выведение лекарства происходят с одинаковой скоростью.

Метаболизм - это очень изменчивый процесс, на который может влиять ряд факторов. Одним из основных нарушителей метаболизма лекарств является связывание депо, то есть связывание молекул лекарства с неактивными участками в организме, так что лекарство недоступно для метаболизма.Это может повлиять на продолжительность действия фармакологических агентов, чувствительных к депо-связыванию. Одним из ярких примеров является тетрогидроканнабинол (ТГК), основной психоактивный компонент марихуаны. ТГК хорошо растворим в липидах и депо связывается в жировой ткани пользователей. Это резко замедляет метаболизм препарата, поэтому метаболиты ТГК могут быть обнаружены в моче через несколько недель после последнего применения. [5] [6]

Еще одним фактором метаболизма лекарств является индукция ферментов. Ферменты индуцируются повторным использованием одного и того же химического вещества.Организм привыкает к постоянному присутствию рассматриваемого лекарства и компенсирует это за счет увеличения производства фермента, необходимого для метаболизма лекарства. Это способствует фармакологической толерантности и является одной из причин, по которой пациенты нуждаются в постоянно увеличивающихся дозах определенных лекарств для достижения того же эффекта. Ярким примером являются опиоиды. Пациенты, длительно принимающие опиоидные анальгетики, заметят, что их лекарство со временем становится менее эффективным. Примечательно, что индукция увеличит скорость метаболизма всех лекарств, обрабатываемых индуцированным ферментом; например, хроническое употребление амфетамина вызывает более высокие концентрации фермента CYP2D6. Этот фермент также важен для метаболизма некоторых опиоидов, таких как оксикодон; таким образом, врач, прописывающий оксикодон пациенту, принимающему амфетамины, должен был бы дать пациенту более высокую дозу для достижения желаемого эффекта [7].

Напротив, некоторые лекарства оказывают ингибирующее действие на ферменты, делая пациента более чувствительным к лекарствам, метаболизируемым с этими ферментами. Классическим примером является ингибирование моноаминоксидазы некоторыми антидепрессантами. Эти соединения оказывают свое психотерапевтическое действие, блокируя фермент, расщепляющий химические вещества, вызывающие «удовольствие» в мозгу.Однако это может вызвать проблемы, когда пациенты, принимающие ИМАО, принимают препараты, вызывающие аномально высокие концентрации этих нейрохимических веществ. Пациент, принимающий ИМАО и употребляющий кокаин, повышающий концентрацию серотонина, дофамина и норадреналина, испытает гораздо более сильный эффект от кокаина. Это может привести к многочисленным физиологическим проблемам, включая тахикардию, гипертонию и серотониновый синдром. [8]

Лекарства, которые имеют общие элементы метаболических путей, также могут «конкурировать» за одни и те же сайты связывания на ферментах, снижая эффективность их метаболизма.Например, алкоголь и некоторые седативные средства метаболизируются одним и тем же членом семейства цитохрома P450. Существует лишь ограниченное количество ферментов, расщепляющих эти химические вещества. Таким образом, если пациенту вводили пентобарбитал при одновременном метаболизме алкоголя, пентобарбитал не был бы полностью метаболизирован, потому что большинство необходимых ферментов было бы заполнено молекулами алкоголя. Это одна из причин того, что алкоголь и другие седативные / снотворные препараты могут иметь синергетический эффект при совместном применении.

Улучшение результатов медицинской бригады

Метаболизм лекарств - очень важная клиническая проблема для медицинской бригады. Врачи, медсестры и фармацевты должны работать вместе, чтобы предотвратить клинически важные лекарственные взаимодействия, которые могут повлиять на здоровье пациента.

Метаболизм лекарств - StatPearls - Книжная полка NCBI

Непрерывное обучение

Большинство лекарств подвергаются химическим изменениям в различных системах организма, что позволяет создавать соединения, которые легче выводятся из организма.Эти химические изменения происходят в основном в печени и известны как биотрансформации. Знание об этих изменениях химической активности имеет решающее значение для использования оптимального фармакологического вмешательства для любого пациента и, таким образом, представляет интерес для любого поставщика медицинских услуг, который обычно лечит пациентов медикаментами. Это мероприятие охватывает метаболизм лекарств, биотрансформации и полипрагмазию, а также подчеркивает роль межпрофессиональной команды в уходе за пациентами, принимающими несколько лекарств.

Цели:

  • Определить типы биотрансформации лекарств в организме.

  • Опишите проблемы, связанные с индукцией приема лекарств.

  • Просмотрите фазы метаболизма лекарств.

  • Объясните стратегии межпрофессиональной группы для улучшения координации помощи и коммуникации для повышения безопасности лекарств и улучшения результатов.

Заработайте кредиты на непрерывное образование (CME / CE) по этой теме.

Введение

Большинство лекарств подвергаются химическому изменению со стороны различных систем организма, чтобы создать соединения, которые легче выводятся из организма. Эти химические изменения происходят в основном в печени и известны как биотрансформации. Понимание этих изменений химической активности имеет решающее значение для использования оптимального фармакологического вмешательства для любого пациента и, таким образом, представляет интерес для любого поставщика медицинских услуг, который обычно лечит пациентов медикаментами. [1] [2] [3] [4]

Функция

Биотрансформации происходят с помощью механизмов, классифицированных как модификации фазы I или фазы II. Модификации фазы I изменяют химическую структуру лекарства, обычно за счет окисления. Окисление обычно приводит к образованию метаболитов, которые все еще сохраняют часть своей фармакологической активности. Например, обычный анксиолитический препарат диазепам превращается в дезметилдиазепам, а затем в оксазепам путем модификации фазы I. Оба этих метаболита производят аналогичные физиологические и психологические эффекты самого диазепама. Модификации фазы II включают реакции, которые связывают молекулу лекарства с другой молекулой в процессе, называемом конъюгацией.Конъюгация обычно делает соединение фармакологически инертным и водорастворимым, так что соединение может легко выводиться из организма. Оксазепам, активный метаболит диазепама, конъюгирован с молекулой, называемой глюкуронидом, так что он становится физиологически неактивным и выводится без дальнейшей химической модификации.

Критическим фактором метаболизма лекарств является ферментативный катализ этих процессов фазы I и фазы II. Тип и концентрация ферментов печени имеют решающее значение для эффективного метаболизма лекарств.Наиболее важными ферментами для медицинских целей являются моноаминоксидаза и цитохром P450. Эти два фермента отвечают за метаболизм десятков биогенных и ксенобиотических химических веществ. Моноаминоксидаза, как следует из названия, катализирует переработку моноаминов, таких как серотонин и дофамин. Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) используются в качестве антидепрессантов, поскольку они увеличивают концентрацию серотонина и дофамина в ЦНС. Цитохром P450 катализирует метаболизм многих психоактивных веществ, включая амфетамины и опиоиды.

Проблемы, вызывающие озабоченность

Метаболизм лекарств может влиять на их концентрацию в плазме. Есть опасения по поводу лекарственного взаимодействия. Например, если рифампицин принимается одновременно с иматинибом, концентрация иматиниба в плазме может быть снижена, поскольку рифампицин может индуцировать активность CYP3A4. Таким образом, противораковая активность иматиниба может быть ослаблена.

Клиническая значимость

При любом виде фармакологического вмешательства важно учитывать, как и когда конкретное лекарство выводится из организма.В большинстве случаев клиренс лекарства происходит в соответствии с кинетикой первого порядка, другими словами, скорость клиренса зависит от концентрации лекарства в плазме. То есть скорость выведения пропорциональна концентрации препарата. Скорость этой формы клиренса зависит от рассматриваемого химического вещества и часто представлена ​​периодом полураспада. Это время, необходимое для выведения 50% препарата. Например, период полувыведения кокаина составляет примерно один час; таким образом, через четыре часа только около 6.В организме присутствует 25% начальной дозы.

Однако выведение некоторых лекарств происходит с постоянной скоростью, которая не зависит от концентрации в плазме. Этанол является одним из примеров; он выводится с постоянной скоростью около 15 мл / час независимо от концентрации в кровотоке. Это называется кинетикой нулевого порядка и происходит, когда сайты связывания ферментов насыщаются при низких концентрациях. Кинетика представляет интерес в медицине, потому что мониторинг концентрации лекарственного средства часто имеет клиническое значение для многих лекарств.Понимание фармакокинетики, в частности, исключения лекарств, позволяет медработникам изменять терапию индивидуально для каждого пациента. Целью терапии является достижение постоянной концентрации в плазме, при которой метаболизм и выведение лекарства происходят с одинаковой скоростью.

Метаболизм - это очень изменчивый процесс, на который может влиять ряд факторов. Одним из основных нарушителей метаболизма лекарств является связывание депо, то есть связывание молекул лекарства с неактивными участками в организме, так что лекарство недоступно для метаболизма.Это может повлиять на продолжительность действия фармакологических агентов, чувствительных к депо-связыванию. Одним из ярких примеров является тетрогидроканнабинол (ТГК), основной психоактивный компонент марихуаны. ТГК хорошо растворим в липидах и депо связывается в жировой ткани пользователей. Это резко замедляет метаболизм препарата, поэтому метаболиты ТГК могут быть обнаружены в моче через несколько недель после последнего применения. [5] [6]

Еще одним фактором метаболизма лекарств является индукция ферментов. Ферменты индуцируются повторным использованием одного и того же химического вещества.Организм привыкает к постоянному присутствию рассматриваемого лекарства и компенсирует это за счет увеличения производства фермента, необходимого для метаболизма лекарства. Это способствует фармакологической толерантности и является одной из причин, по которой пациенты нуждаются в постоянно увеличивающихся дозах определенных лекарств для достижения того же эффекта. Ярким примером являются опиоиды. Пациенты, длительно принимающие опиоидные анальгетики, заметят, что их лекарство со временем становится менее эффективным. Примечательно, что индукция увеличит скорость метаболизма всех лекарств, обрабатываемых индуцированным ферментом; например, хроническое употребление амфетамина вызывает более высокие концентрации фермента CYP2D6. Этот фермент также важен для метаболизма некоторых опиоидов, таких как оксикодон; таким образом, врач, прописывающий оксикодон пациенту, принимающему амфетамины, должен был бы дать пациенту более высокую дозу для достижения желаемого эффекта [7].

Напротив, некоторые лекарства оказывают ингибирующее действие на ферменты, делая пациента более чувствительным к лекарствам, метаболизируемым с этими ферментами. Классическим примером является ингибирование моноаминоксидазы некоторыми антидепрессантами. Эти соединения оказывают свое психотерапевтическое действие, блокируя фермент, расщепляющий химические вещества, вызывающие «удовольствие» в мозгу.Однако это может вызвать проблемы, когда пациенты, принимающие ИМАО, принимают препараты, вызывающие аномально высокие концентрации этих нейрохимических веществ. Пациент, принимающий ИМАО и употребляющий кокаин, повышающий концентрацию серотонина, дофамина и норадреналина, испытает гораздо более сильный эффект от кокаина. Это может привести к многочисленным физиологическим проблемам, включая тахикардию, гипертонию и серотониновый синдром. [8]

Лекарства, которые имеют общие элементы метаболических путей, также могут «конкурировать» за одни и те же сайты связывания на ферментах, снижая эффективность их метаболизма.Например, алкоголь и некоторые седативные средства метаболизируются одним и тем же членом семейства цитохрома P450. Существует лишь ограниченное количество ферментов, расщепляющих эти химические вещества. Таким образом, если пациенту вводили пентобарбитал при одновременном метаболизме алкоголя, пентобарбитал не был бы полностью метаболизирован, потому что большинство необходимых ферментов было бы заполнено молекулами алкоголя. Это одна из причин того, что алкоголь и другие седативные / снотворные препараты могут иметь синергетический эффект при совместном применении.

Улучшение результатов медицинской бригады

Метаболизм лекарств - очень важная клиническая проблема для медицинской бригады. Врачи, медсестры и фармацевты должны работать вместе, чтобы предотвратить клинически важные лекарственные взаимодействия, которые могут повлиять на здоровье пациента.

Метаболизм лекарств - StatPearls - Книжная полка NCBI

Непрерывное обучение

Большинство лекарств подвергаются химическим изменениям в различных системах организма, что позволяет создавать соединения, которые легче выводятся из организма.Эти химические изменения происходят в основном в печени и известны как биотрансформации. Знание об этих изменениях химической активности имеет решающее значение для использования оптимального фармакологического вмешательства для любого пациента и, таким образом, представляет интерес для любого поставщика медицинских услуг, который обычно лечит пациентов медикаментами. Это мероприятие охватывает метаболизм лекарств, биотрансформации и полипрагмазию, а также подчеркивает роль межпрофессиональной команды в уходе за пациентами, принимающими несколько лекарств.

Цели:

  • Определить типы биотрансформации лекарств в организме.

  • Опишите проблемы, связанные с индукцией приема лекарств.

  • Просмотрите фазы метаболизма лекарств.

  • Объясните стратегии межпрофессиональной группы для улучшения координации помощи и коммуникации для повышения безопасности лекарств и улучшения результатов.

Заработайте кредиты на непрерывное образование (CME / CE) по этой теме.

Введение

Большинство лекарств подвергаются химическому изменению со стороны различных систем организма, чтобы создать соединения, которые легче выводятся из организма. Эти химические изменения происходят в основном в печени и известны как биотрансформации. Понимание этих изменений химической активности имеет решающее значение для использования оптимального фармакологического вмешательства для любого пациента и, таким образом, представляет интерес для любого поставщика медицинских услуг, который обычно лечит пациентов медикаментами. [1] [2] [3] [4]

Функция

Биотрансформации происходят с помощью механизмов, классифицированных как модификации фазы I или фазы II.Модификации фазы I изменяют химическую структуру лекарства, обычно за счет окисления. Окисление обычно приводит к образованию метаболитов, которые все еще сохраняют часть своей фармакологической активности. Например, обычный анксиолитический препарат диазепам превращается в дезметилдиазепам, а затем в оксазепам путем модификации фазы I. Оба этих метаболита производят аналогичные физиологические и психологические эффекты самого диазепама. Модификации фазы II включают реакции, которые связывают молекулу лекарства с другой молекулой в процессе, называемом конъюгацией.Конъюгация обычно делает соединение фармакологически инертным и водорастворимым, так что соединение может легко выводиться из организма. Оксазепам, активный метаболит диазепама, конъюгирован с молекулой, называемой глюкуронидом, так что он становится физиологически неактивным и выводится без дальнейшей химической модификации.

Критическим фактором метаболизма лекарств является ферментативный катализ этих процессов фазы I и фазы II. Тип и концентрация ферментов печени имеют решающее значение для эффективного метаболизма лекарств.Наиболее важными ферментами для медицинских целей являются моноаминоксидаза и цитохром P450. Эти два фермента отвечают за метаболизм десятков биогенных и ксенобиотических химических веществ. Моноаминоксидаза, как следует из названия, катализирует переработку моноаминов, таких как серотонин и дофамин. Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) используются в качестве антидепрессантов, поскольку они увеличивают концентрацию серотонина и дофамина в ЦНС. Цитохром P450 катализирует метаболизм многих психоактивных веществ, включая амфетамины и опиоиды.

Проблемы, вызывающие озабоченность

Метаболизм лекарств может влиять на их концентрацию в плазме. Есть опасения по поводу лекарственного взаимодействия. Например, если рифампицин принимается одновременно с иматинибом, концентрация иматиниба в плазме может быть снижена, поскольку рифампицин может индуцировать активность CYP3A4. Таким образом, противораковая активность иматиниба может быть ослаблена.

Клиническая значимость

При любом виде фармакологического вмешательства важно учитывать, как и когда конкретное лекарство выводится из организма.В большинстве случаев клиренс лекарства происходит в соответствии с кинетикой первого порядка, другими словами, скорость клиренса зависит от концентрации лекарства в плазме. То есть скорость выведения пропорциональна концентрации препарата. Скорость этой формы клиренса зависит от рассматриваемого химического вещества и часто представлена ​​периодом полураспада. Это время, необходимое для выведения 50% препарата. Например, период полувыведения кокаина составляет примерно один час; таким образом, через четыре часа только около 6.В организме присутствует 25% начальной дозы.

Однако выведение некоторых лекарств происходит с постоянной скоростью, которая не зависит от концентрации в плазме. Этанол является одним из примеров; он выводится с постоянной скоростью около 15 мл / час независимо от концентрации в кровотоке. Это называется кинетикой нулевого порядка и происходит, когда сайты связывания ферментов насыщаются при низких концентрациях. Кинетика представляет интерес в медицине, потому что мониторинг концентрации лекарственного средства часто имеет клиническое значение для многих лекарств.Понимание фармакокинетики, в частности, исключения лекарств, позволяет медработникам изменять терапию индивидуально для каждого пациента. Целью терапии является достижение постоянной концентрации в плазме, при которой метаболизм и выведение лекарства происходят с одинаковой скоростью.

Метаболизм - это очень изменчивый процесс, на который может влиять ряд факторов. Одним из основных нарушителей метаболизма лекарств является связывание депо, то есть связывание молекул лекарства с неактивными участками в организме, так что лекарство недоступно для метаболизма.Это может повлиять на продолжительность действия фармакологических агентов, чувствительных к депо-связыванию. Одним из ярких примеров является тетрогидроканнабинол (ТГК), основной психоактивный компонент марихуаны. ТГК хорошо растворим в липидах и депо связывается в жировой ткани пользователей. Это резко замедляет метаболизм препарата, поэтому метаболиты ТГК могут быть обнаружены в моче через несколько недель после последнего применения. [5] [6]

Еще одним фактором метаболизма лекарств является индукция ферментов. Ферменты индуцируются повторным использованием одного и того же химического вещества.Организм привыкает к постоянному присутствию рассматриваемого лекарства и компенсирует это за счет увеличения производства фермента, необходимого для метаболизма лекарства. Это способствует фармакологической толерантности и является одной из причин, по которой пациенты нуждаются в постоянно увеличивающихся дозах определенных лекарств для достижения того же эффекта. Ярким примером являются опиоиды. Пациенты, длительно принимающие опиоидные анальгетики, заметят, что их лекарство со временем становится менее эффективным. Примечательно, что индукция увеличит скорость метаболизма всех лекарств, обрабатываемых индуцированным ферментом; например, хроническое употребление амфетамина вызывает более высокие концентрации фермента CYP2D6.Этот фермент также важен для метаболизма некоторых опиоидов, таких как оксикодон; таким образом, врач, прописывающий оксикодон пациенту, принимающему амфетамины, должен был бы дать пациенту более высокую дозу для достижения желаемого эффекта [7].

Напротив, некоторые лекарства оказывают ингибирующее действие на ферменты, делая пациента более чувствительным к лекарствам, метаболизируемым с этими ферментами. Классическим примером является ингибирование моноаминоксидазы некоторыми антидепрессантами. Эти соединения оказывают свое психотерапевтическое действие, блокируя фермент, расщепляющий химические вещества, вызывающие «удовольствие» в мозгу.Однако это может вызвать проблемы, когда пациенты, принимающие ИМАО, принимают препараты, вызывающие аномально высокие концентрации этих нейрохимических веществ. Пациент, принимающий ИМАО и употребляющий кокаин, повышающий концентрацию серотонина, дофамина и норадреналина, испытает гораздо более сильный эффект от кокаина. Это может привести к многочисленным физиологическим проблемам, включая тахикардию, гипертонию и серотониновый синдром. [8]

Лекарства, которые имеют общие элементы метаболических путей, также могут «конкурировать» за одни и те же сайты связывания на ферментах, снижая эффективность их метаболизма.Например, алкоголь и некоторые седативные средства метаболизируются одним и тем же членом семейства цитохрома P450. Существует лишь ограниченное количество ферментов, расщепляющих эти химические вещества. Таким образом, если пациенту вводили пентобарбитал при одновременном метаболизме алкоголя, пентобарбитал не был бы полностью метаболизирован, потому что большинство необходимых ферментов было бы заполнено молекулами алкоголя. Это одна из причин того, что алкоголь и другие седативные / снотворные препараты могут иметь синергетический эффект при совместном применении.

Улучшение результатов медицинской бригады

Метаболизм лекарств - очень важная клиническая проблема для медицинской бригады. Врачи, медсестры и фармацевты должны работать вместе, чтобы предотвратить клинически важные лекарственные взаимодействия, которые могут повлиять на здоровье пациента.

Метаболизм лекарств - StatPearls - Книжная полка NCBI

Непрерывное обучение

Большинство лекарств подвергаются химическим изменениям в различных системах организма, что позволяет создавать соединения, которые легче выводятся из организма.Эти химические изменения происходят в основном в печени и известны как биотрансформации. Знание об этих изменениях химической активности имеет решающее значение для использования оптимального фармакологического вмешательства для любого пациента и, таким образом, представляет интерес для любого поставщика медицинских услуг, который обычно лечит пациентов медикаментами. Это мероприятие охватывает метаболизм лекарств, биотрансформации и полипрагмазию, а также подчеркивает роль межпрофессиональной команды в уходе за пациентами, принимающими несколько лекарств.

Цели:

  • Определить типы биотрансформации лекарств в организме.

  • Опишите проблемы, связанные с индукцией приема лекарств.

  • Просмотрите фазы метаболизма лекарств.

  • Объясните стратегии межпрофессиональной группы для улучшения координации помощи и коммуникации для повышения безопасности лекарств и улучшения результатов.

Заработайте кредиты на непрерывное образование (CME / CE) по этой теме.

Введение

Большинство лекарств подвергаются химическому изменению со стороны различных систем организма, чтобы создать соединения, которые легче выводятся из организма. Эти химические изменения происходят в основном в печени и известны как биотрансформации. Понимание этих изменений химической активности имеет решающее значение для использования оптимального фармакологического вмешательства для любого пациента и, таким образом, представляет интерес для любого поставщика медицинских услуг, который обычно лечит пациентов медикаментами. [1] [2] [3] [4]

Функция

Биотрансформации происходят с помощью механизмов, классифицированных как модификации фазы I или фазы II.Модификации фазы I изменяют химическую структуру лекарства, обычно за счет окисления. Окисление обычно приводит к образованию метаболитов, которые все еще сохраняют часть своей фармакологической активности. Например, обычный анксиолитический препарат диазепам превращается в дезметилдиазепам, а затем в оксазепам путем модификации фазы I. Оба этих метаболита производят аналогичные физиологические и психологические эффекты самого диазепама. Модификации фазы II включают реакции, которые связывают молекулу лекарства с другой молекулой в процессе, называемом конъюгацией.Конъюгация обычно делает соединение фармакологически инертным и водорастворимым, так что соединение может легко выводиться из организма. Оксазепам, активный метаболит диазепама, конъюгирован с молекулой, называемой глюкуронидом, так что он становится физиологически неактивным и выводится без дальнейшей химической модификации.

Критическим фактором метаболизма лекарств является ферментативный катализ этих процессов фазы I и фазы II. Тип и концентрация ферментов печени имеют решающее значение для эффективного метаболизма лекарств.Наиболее важными ферментами для медицинских целей являются моноаминоксидаза и цитохром P450. Эти два фермента отвечают за метаболизм десятков биогенных и ксенобиотических химических веществ. Моноаминоксидаза, как следует из названия, катализирует переработку моноаминов, таких как серотонин и дофамин. Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) используются в качестве антидепрессантов, поскольку они увеличивают концентрацию серотонина и дофамина в ЦНС. Цитохром P450 катализирует метаболизм многих психоактивных веществ, включая амфетамины и опиоиды.

Проблемы, вызывающие озабоченность

Метаболизм лекарств может влиять на их концентрацию в плазме. Есть опасения по поводу лекарственного взаимодействия. Например, если рифампицин принимается одновременно с иматинибом, концентрация иматиниба в плазме может быть снижена, поскольку рифампицин может индуцировать активность CYP3A4. Таким образом, противораковая активность иматиниба может быть ослаблена.

Клиническая значимость

При любом виде фармакологического вмешательства важно учитывать, как и когда конкретное лекарство выводится из организма.В большинстве случаев клиренс лекарства происходит в соответствии с кинетикой первого порядка, другими словами, скорость клиренса зависит от концентрации лекарства в плазме. То есть скорость выведения пропорциональна концентрации препарата. Скорость этой формы клиренса зависит от рассматриваемого химического вещества и часто представлена ​​периодом полураспада. Это время, необходимое для выведения 50% препарата. Например, период полувыведения кокаина составляет примерно один час; таким образом, через четыре часа только около 6.В организме присутствует 25% начальной дозы.

Однако выведение некоторых лекарств происходит с постоянной скоростью, которая не зависит от концентрации в плазме. Этанол является одним из примеров; он выводится с постоянной скоростью около 15 мл / час независимо от концентрации в кровотоке. Это называется кинетикой нулевого порядка и происходит, когда сайты связывания ферментов насыщаются при низких концентрациях. Кинетика представляет интерес в медицине, потому что мониторинг концентрации лекарственного средства часто имеет клиническое значение для многих лекарств.Понимание фармакокинетики, в частности, исключения лекарств, позволяет медработникам изменять терапию индивидуально для каждого пациента. Целью терапии является достижение постоянной концентрации в плазме, при которой метаболизм и выведение лекарства происходят с одинаковой скоростью.

Метаболизм - это очень изменчивый процесс, на который может влиять ряд факторов. Одним из основных нарушителей метаболизма лекарств является связывание депо, то есть связывание молекул лекарства с неактивными участками в организме, так что лекарство недоступно для метаболизма.Это может повлиять на продолжительность действия фармакологических агентов, чувствительных к депо-связыванию. Одним из ярких примеров является тетрогидроканнабинол (ТГК), основной психоактивный компонент марихуаны. ТГК хорошо растворим в липидах и депо связывается в жировой ткани пользователей. Это резко замедляет метаболизм препарата, поэтому метаболиты ТГК могут быть обнаружены в моче через несколько недель после последнего применения. [5] [6]

Еще одним фактором метаболизма лекарств является индукция ферментов. Ферменты индуцируются повторным использованием одного и того же химического вещества.Организм привыкает к постоянному присутствию рассматриваемого лекарства и компенсирует это за счет увеличения производства фермента, необходимого для метаболизма лекарства. Это способствует фармакологической толерантности и является одной из причин, по которой пациенты нуждаются в постоянно увеличивающихся дозах определенных лекарств для достижения того же эффекта. Ярким примером являются опиоиды. Пациенты, длительно принимающие опиоидные анальгетики, заметят, что их лекарство со временем становится менее эффективным. Примечательно, что индукция увеличит скорость метаболизма всех лекарств, обрабатываемых индуцированным ферментом; например, хроническое употребление амфетамина вызывает более высокие концентрации фермента CYP2D6.Этот фермент также важен для метаболизма некоторых опиоидов, таких как оксикодон; таким образом, врач, прописывающий оксикодон пациенту, принимающему амфетамины, должен был бы дать пациенту более высокую дозу для достижения желаемого эффекта [7].

Напротив, некоторые лекарства оказывают ингибирующее действие на ферменты, делая пациента более чувствительным к лекарствам, метаболизируемым с этими ферментами. Классическим примером является ингибирование моноаминоксидазы некоторыми антидепрессантами. Эти соединения оказывают свое психотерапевтическое действие, блокируя фермент, расщепляющий химические вещества, вызывающие «удовольствие» в мозгу.Однако это может вызвать проблемы, когда пациенты, принимающие ИМАО, принимают препараты, вызывающие аномально высокие концентрации этих нейрохимических веществ. Пациент, принимающий ИМАО и употребляющий кокаин, повышающий концентрацию серотонина, дофамина и норадреналина, испытает гораздо более сильный эффект от кокаина. Это может привести к многочисленным физиологическим проблемам, включая тахикардию, гипертонию и серотониновый синдром. [8]

Лекарства, которые имеют общие элементы метаболических путей, также могут «конкурировать» за одни и те же сайты связывания на ферментах, снижая эффективность их метаболизма.Например, алкоголь и некоторые седативные средства метаболизируются одним и тем же членом семейства цитохрома P450. Существует лишь ограниченное количество ферментов, расщепляющих эти химические вещества. Таким образом, если пациенту вводили пентобарбитал при одновременном метаболизме алкоголя, пентобарбитал не был бы полностью метаболизирован, потому что большинство необходимых ферментов было бы заполнено молекулами алкоголя. Это одна из причин того, что алкоголь и другие седативные / снотворные препараты могут иметь синергетический эффект при совместном применении.

Улучшение результатов медицинской бригады

Метаболизм лекарств - очень важная клиническая проблема для медицинской бригады. Врачи, медсестры и фармацевты должны работать вместе, чтобы предотвратить клинически важные лекарственные взаимодействия, которые могут повлиять на здоровье пациента.

Что нужно знать каждому о метаболизме лекарств

Медикаментозная терапия - обычная часть повседневной жизни, от лечения острых заболеваний до лечения хронических состояний. По данным Центров по контролю и профилактике заболеваний (CDC), почти 49 процентов людей в Соединенных Штатах употребляли хотя бы одно лекарство, отпускаемое по рецепту за последние 30 дней.И это не считая отпускаемых без рецепта лекарств, которые люди также принимают.

Понимание того, как ваше тело усваивает лекарства, может объяснить, как определенное лекарство действует на уменьшение ваших симптомов, и получите ли вы от него какое-либо облегчение. В некоторых случаях, даже при том же диагнозе, что и у кого-то другого, ваша доза лекарства может быть выше или ниже, или вам может потребоваться совершенно другое лекарство для достижения такого же облегчения.

По оценкам CDC, ежегодно около 1.3 миллиона человек - или каждый 250 американец - обращаются в отделение неотложной помощи из-за плохой реакции на лекарства. Более четверти из них необходимо будет госпитализировать для дополнительного лечения.

Классы лекарств, наиболее ответственные за эти побочные эффекты, - это препараты, разжижающие кровь, антибиотики, лекарства от диабета и опиоидные анальгетики. В эпоху опиоидной зависимости и передозировки, а также роста числа диагнозов психического здоровья, метаболизм лекарств может иметь решающее значение для понимания правильного дозирования опиоидов и других лекарств.

Что делает ваше тело с наркотиками

То, как ваше тело химически изменяет фармацевтические препараты, чтобы их было легче перерабатывать и выводить из организма, называется метаболизмом лекарств. Посмотрите видео ниже.

Несмотря на то, что это происходит во многих тканях вашего тела, ваша печень несет основную ответственность за метаболизм лекарств. Он содержит ферменты, которые обычно расщепляют или инактивируют лекарства. Однако в некоторых случаях эти ферменты фактически превращают лекарство в форму, которую ваше тело может использовать более эффективно.Другие белки, известные как р-гликопротеины, могут влиять на абсорбцию или проникновение в мозг определенных лекарств, в частности, некоторых опиоидов и антидепрессантов.

Скорость, с которой ваш организм усваивает лекарства, может влиять как на эффективность, так и на токсичность. Это одна из основных причин, по которым вы можете добиться успеха с помощью лекарственной терапии или попасть в беду. Например:

Если ваше тело усваивает лекарство слишком быстро, вы можете не получить никакой пользы от предписанной дозы.Возможно, вам потребуется увеличить дозу для достижения терапевтического эффекта.

Если ваше тело усваивает лекарство слишком медленно, он остается активным дольше, и это может быть связано с побочными эффектами.

Из-за этого ваш врач может охарактеризовать вас как одного из четырех типов метаболизаторов определенного фермента.

  • Плохие метаболизаторы имеют значительно сниженную или нефункциональную активность ферментов.
  • Промежуточные метаболизаторы имеют низкую или пониженную активность ферментов.
  • Экстенсивные метаболизаторы имеют нормальную ферментативную активность.
  • Быстрые или сверхбыстрые метаболизаторы обладают высокой ферментативной активностью.

От чего зависит метаболизм лекарств?

На скорость метаболизма вашего тела влияют несколько факторов.

Генетические факторы

Из всех метаболических ферментов наиболее важными являются ферменты, продуцируемые группой генов цитохрома P450 (CYP450). Они составляют от 70 до 80 процентов ферментов, участвующих в метаболизме лекарств.

Однако группа генов CYP450 содержит тысячи встречающихся в природе генетических вариантов. Если у вас есть генетический вариант или мутация гена CYP450, вы можете метаболизировать определенные лекарства, такие как психиатрические препараты, иначе, чем нормальные метаболизаторы.

Сосуществующие расстройства

Основное состояние здоровья также может влиять на скорость метаболизма вашего лекарства. Некоторые состояния с повышенным риском этого - хронические заболевания печени, дисфункция почек или тяжелая сердечная недостаточность.

Взаимодействие с пищевыми продуктами и лекарствами

На способность ферментов CYP450 расщеплять лекарственные препараты может влиять пища, которую вы едите, и другие принимаемые вами лекарства. Когда лекарственные взаимодействия усиливают метаболическую функцию фермента, терапевтические эффекты указанного лекарства могут быть уменьшены. Когда они снижают метаболическую функцию фермента, преимущества указанного лекарства могут быть скомпрометированы из-за непереносимости.

Возраст

Ваши метаболические ферментные системы меняются на протяжении всей вашей жизни. При рождении эти системы развиты лишь частично.Вот почему новорожденные испытывают трудности с усвоением некоторых лекарств. Это одна из причин, почему детские дозы ниже, чем дозы для взрослых, и почему некоторые лекарства небезопасны для младенцев или детей.

Начиная с позднего среднего возраста, у нас увеличивается риск побочных эффектов лекарств, отчасти потому, что уменьшение кровотока и объема печени снижает активность фермента CYP450 в печени на 30 процентов и более. Из-за этого пожилые люди могут испытывать трудности с усвоением лекарств. Подобно младенцам и детям, пожилым людям часто требуются меньшие дозы на фунт веса тела, чем взрослым молодым или средним возрастам.

Целью любого плана лечения от наркозависимости является прием соответствующих лекарств в соответствующей дозе. Знание метаболизма вашего лекарства - ключевой элемент головоломки, который может помочь вам оптимизировать эффективность, уменьшая или устраняя побочные эффекты.

Генетическое тестирование метаболизма лекарств

Традиционное лечение следует схеме: врач прописывает, вы придерживаетесь, и лечение либо приносит облегчение, либо нет, а в некоторых случаях у вас могут возникнуть побочные эффекты.Однако лечение не обязательно должно основываться на пробах и ошибках.

На протяжении десятилетий людей учили знать свою группу крови. С развитием персонализированной медицины все больше людей понимают важность знания персонализированной генной информации, связанной с метаболизмом лекарств.

Это также подтверждается FDA, которое требует, чтобы более 270 лекарств включали фармакогенетические рекомендации на их производственные этикетки из-за конкретных действенных взаимодействий генов с лекарствами.Ваш персональный профиль метаболизма, который мы называем вашим Rx MetaType TM , можно определить с помощью генетического тестирования.

Фармакогенетическое (PGx) тестирование позволяет определить, есть ли у вас варианты фармакокинетических генов, такие как CYP450, которые могут повлиять на метаболизм лекарства в вашем организме. Информация, предоставленная PGx, может помочь при принятии решения о дозировании. Такие тесты также могут предоставить информацию о генах, которые играют роль в определении воздействия лекарства на организм, что может помочь при выборе лекарства.

Тест Genomind ® Professional PGx Express ™ , доступный по рецепту, проверяет 24 гена, связанных с лечением психических заболеваний. Он содержит рекомендации по более чем 10 психическим расстройствам и более 130 лекарствам, чтобы помочь клиницистам определить:

  • Какие лекарства будут наиболее эффективными
  • Какие лекарства могут иметь побочные эффекты
  • Как вы метаболизируете лекарства для индивидуального руководства по дозированию

С каждым отчетом Genomind® Professional PGx Express ™ вам предоставляется уникальная индивидуальная карта Rx MetaType , которая обеспечивает снимок вашего личного профиля метаболизма.Вы можете поделиться своей картой Rx MetaType с любым поставщиком медицинских услуг (а не только с поставщиком, который заказал вам тест), чтобы помочь в принятии решений о назначении лекарств, помимо психического здоровья. Ваши гены не меняются, поэтому результаты хороши на всю жизнь.

Работает ли ваше лекарство на вас?

Получите на всю жизнь более разумное руководство по лечению психического здоровья. Ведущий фармакогенетический тест Genomind был разработан, чтобы помочь вашему врачу составить индивидуальный план лечения на основе вашего генетического профиля.

Как наркотики метаболизируются в организме

Метаболизм - это биотрансформация некоторых лекарств, когда их химически изменяет организм. Метаболизм - это важный процесс, который оказывает терапевтическое действие определенного лекарства и выводит его из организма с мочой или желчью. Метаболизм лекарств бывает непросто понять - вот все, что вам нужно знать о том, как лекарства метаболизируются в организме.

Активные и неактивные вещества

Вещества, образующиеся в результате метаболизма, известные как метаболиты, могут быть неактивными.Они могут быть похожи на оригинальный препарат или отличаться от него по терапевтической активности или токсичности. Некоторые лекарства, называемые пролекарствами, вводятся в неактивной форме, а затем метаболизируются в активную форму. Получающиеся в результате активные метаболиты оказывают желаемое терапевтическое действие.

Другие метаболиты могут подвергаться дальнейшему метаболизму вместо того, чтобы выводиться из организма. Последующие метаболиты выводятся из организма.

Первичный сайт метаболизма

Большинство лекарств должно проходить через печень, которая является основным местом метаболизма лекарств.Попадая в печень, ферменты превращают пролекарства в активные метаболиты или превращают активные лекарства в неактивные формы. Основным механизмом метаболизма лекарств в печени является особая группа ферментов цитохрома Р-450. Эта группа ферментов действует как катализатор окисления многих лекарств. Уровень этих ферментов цитохрома P-450 контролирует скорость метаболизма многих лекарств. Однако способность ферментов к метаболизму ограничена, поэтому они могут перегрузиться, когда уровень лекарства в крови высок.

Реакции обмена веществ

Наркотики метаболизируются несколькими путями, включая следующие реакции:

  • Окисление
  • Восстановление
  • Гидролиз
  • Гидратация
  • Конъюгация
  • Конденсация
  • Изомеризация

Вариабельность пациента

Скорость метаболизма препарата может варьироваться в зависимости от пациента. Скорость метаболизма пациента, которая может быть очень высокой или очень низкой, конкретно влияет на эффективность и токсичность лекарства.Например, быстрые метаболизаторы могут очень быстро очистить лекарство, поэтому полная терапевтическая концентрация лекарственного средства в крови и тканях может быть не полностью достигнута. У пациентов с более медленным метаболизмом препарат метаболизируется настолько медленно, что накапливается в кровотоке. Для этих пациентов более высокая концентрация препарата в организме создает больший потенциал для побочных эффектов.

Несколько специфических факторов пациента могут влиять на то, как быстро или медленно метаболизируется лекарство, включая генетическую предрасположенность, хронические заболевания печени, сердечную недостаточность на поздних стадиях и взаимодействие с сопутствующими лекарствами.

Две фазы метаболизма

Есть две фазы метаболизма лекарств, известные как фаза I и фаза II. Реакции фазы I включают образование новой или модифицированной функциональной группы или расщепление (окисление, восстановление, гидролиз). Эти реакции не являются синтетическими. Реакции фазы II включают конъюгацию с эндогенным веществом (например, глюкуроновой кислотой, сульфатом, глицином). Эти реакции синтетические.

Метаболиты, которые образуются в Фазе II в результате синтетических реакций, обычно легче выводятся из организма, потому что они более полярны, чем метаболиты Фазы I.Важно отметить, что фазы, вопреки их названиям, относятся к типу реакции, а не к порядку, в котором они происходят.

Уровень метаболизма

Большинство лекарств имеют верхний предел скорости метаболизма. Этот предел связан с насыщением ферментов, необходимых для метаболического пути. Однако обычно используемые терапевтические дозы значительно ниже уровня насыщения. В результате скорость метаболизма увеличивается с увеличением концентрации препарата.Этот процесс называется кинетикой первого порядка. В кинетике первого порядка скорость метаболизма представляет собой постоянную долю концентрации лекарственного средства в организме.

В некоторых случаях терапевтические дозы препарата могут привести к насыщению участков фермента. Когда это происходит, метаболизм остается постоянным, несмотря на увеличение дозы препарата. Это называется кинетикой нулевого порядка.

Метаболические ферменты

Как мы уже упоминали, наиболее распространенной и важной группой ферментов является группа цитохрома P-450 (CYP450).Эта группа ферментов принимает непосредственное участие в метаболизме лекарственных средств в фазе I. Некоторые из важных ферментов этого семейства включают:

  • CYP1A2
  • CYP2C9
  • CYP2C19
  • CYP2D6
  • CYP2E1
  • CYP3A4

Другие параллельные препараты и вещества в пищевых продуктах или лечебных травах также могут влиять на эти ферменты, что, в свою очередь, может изменять скорость метаболизма лекарств. . Если эти вещества снижают способность ферментов расщеплять лекарство, тогда действие этого лекарства, включая его побочные эффекты, усиливается.Если вещества увеличивают способность ферментов расщеплять лекарство, то его действие снижается.

Старение также изменяет действие метаболических ферментов. С возрастом способность метаболизма CYP450 снижается как минимум на 30%, скорее всего, из-за изменений объема печени и кровотока. В связи с этим у пожилых пациентов часто требуется снижение дозировки препаратов.

Спряжение

Глюкуронизация - наиболее распространенный тип реакции Фазы II, происходящий в микросомальной ферментной системе печени.Эта реакция увеличивает растворимость лекарств, так что они могут выделяться с желчью или мочой. Старение не влияет на скорость метаболизма глюкуронизации, и поэтому обычно нет необходимости снижать дозу таких препаратов по метаболическим причинам у пожилых людей - в отличие от воздействия ферментов группы цитохрома P-450 в фазе I.

Фармацевтические компании-производители и метаболизм лекарств

Фармакокинетика относится к тому, что организм делает с лекарством, и включает множество факторов, влияющих на свойства лекарственного средства, в том числе движение лекарственного средства внутрь, через и из организма, а также время его абсорбции, биодоступности, распределения, метаболизма и экскреция.Фармакокинетика лекарства также определяет начало, продолжительность и интенсивность действия лекарства, что часто во многом зависит от факторов, связанных с пациентом, а также от химических свойств лекарства.

Поскольку метаболизм играет роль в фармакокинетике, открытие и разработка лекарств, осуществляемые фармацевтическими производственными компаниями, очень важны для понимания того, как лекарство метаболизируется в организме в зависимости от факторов пациента и химических свойств, используемых в лекарстве.

.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *